Максигра

Одна таблетка содержит. Активное вещество: силденафила цитрат, эквивалентный силденафилу – 140,48 мг (100,0 мг). Вспомогательные вещества. Ядро таблетки: маннитол – 141,52 мг; кросповидон – 12,00 мг; повидон К30 – 12,00 мг; крахмал кукурузный – 20,00 мг; кремния диоксид коллоидный – 4,00 мг; натрия лаурилсульфат – 4,00 мг; магния стеарат – 6,00 мг. Оболочка: гипромеллоза – 5,90 мг; макрогол-6000 – 1,85 мг; титана диоксид – 1,30 мг; тальк – 0,60 мг; индигокармин (Е-132) – 0,35 мг.

Силденафил – препарат для лечения эректильной дисфункции. При сексуальной стимуляции восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем усиления притока крови к половому члену. Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота (NO) на эту ткань, за счет ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. При активации пути NO/цГМФ, ингибирование ФДЭ5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Активность в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит активность в отношении других изоферментов ФДЭ (1-11). В клинических исследованиях было показано, что среднее время достижения эрекции устойчивостью 60% (достаточное для совершения полового акта) составляло 25 минут (диапазон от 12 до 37 минут). У некоторых пациентов через 1 час после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Farnsworth-Munsell 100 было выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать цвета (синий/зеленый), через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Механизмом нарушения цветового зрения считают ингибирование ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка. У здоровых добровольцев после однократного приема силденафила в дозе 100 мг воздействия на подвижность или морфологию сперматозоидов не отмечалось.

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Препарат эффективен только при сексуальной стимуляции.

Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата.Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов.Безопасность и эффективность силденафила при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.По зарегистрированному показанию силденафил не предназначен для применения у детей до 18 лет.По зарегистрированному показанию силденафил не предназначен для применению у женщин.  С осторожностью.Анатомическая деформация полового члена (в т.ч. при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения); пациенты с эпизодами развития передней ишемической невропатии зрительного нерва невоспалительного генеза в анамнезе; заболевания, сопровождающиеся кровотечением; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственный пигментный ретинит; сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотония (АД

Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакция гиперчувствительности. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто - гипестезия, сонливость; редко – инсульт, обморок; частота неизвестна – внутримозговое кровоизлияние, транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие. Нарушения со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения, изменение восприятия цвета; нечасто - коньюнктивит, нарушение слезоотделения, боль в глазах, фотофобия, фотопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия; частота неизвестна - передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва невоспалительного генеза (NAION), окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго, шум в ушах; редко - глухота. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - «приливы» крови к лицу; нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия; редко – артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна - желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто заложенность носа; редко - носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия; нечасто - рвота, тошнота, сухость во рту. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – гепатотоксичность (поражение печени и повышение уровня трансаминаз). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь, частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – миалгия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – гематоспермия, кровотечение из полового члена; частота неизвестна – приапизм, длительная эрекция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко – боль в грудной клетке, утомляемость. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакция гиперчувствительности.Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто - гипестезия, сонливость; редко – инсульт, обморок; частота неизвестна – внутримозговое кровоизлияние, транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.Нарушения со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения, изменение восприятия цвета; нечасто - коньюнктивит, нарушение слезоотделения, боль в глазах, фотофобия, фотопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия; частота неизвестна - передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва невоспалительного генеза (NAION), окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго, шум в ушах; редко - глухота.Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - «приливы» крови к лицу; нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия; редко – артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна - желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто заложенность носа; редко - носовое кровотечение.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия; нечасто - рвота, тошнота, сухость во рту.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – гепатотоксичность (поражение печени и повышение уровня трансаминаз).Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь, частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – миалгия.Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – гематоспермия, кровотечение из полового члена; частота неизвестна – приапизм, длительная эрекция.Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко – боль в грудной клетке, утомляемость.

Внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Максимальная рекомендуемая кратность применения – один раз в сутки. Разовая доза для взрослых – 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза – 100 мг. При приеме силденафила совместно с жирной пищей начало его действия может быть отсрочено по сравнению с приемом натощак. Применение у пациентов пожилого возраста. У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется. Применение у пациентов с нарушением функции почек. При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени тяжести (КК

Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила. При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (таких, как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг совместно с эритромицином, специфическим ингибитором изофермента CYP3A4 (в дозе по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней), в условиях равновесной концентрации эритромицина приводит к увеличению AUC силденафила на 182%. Циметидин (800 мг), являющийся ингибитором цитохрома Р450 и неспецифическим ингибитором изофермента CYP3A4, при совместном применении с силденафилом (50 мг) у здоровых добровольцев вызывал повышение концентрации силденафила в плазме на 56%. Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), являющегося мощным ингибитором цитохрома Р450, в условиях равновесных концентраций ритонавира в крови приводило к увеличению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза), а AUC силденафила – на 1000% (11-кратно). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составлял приблизительно 200 нг/мл по сравнению с приблизительно 5 нг/мл при применении одного силденафила. Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, являющегося ингибитором изофермента CYP3A4, в условиях равновесной концентрации (в дозе 1200 мг 3 раза в сутки) приводило к повышению Cmax силденафила на 140%, а AUC силденафила – на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила. Ингибиторы CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторы CYP2D6 (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, «петлевые» и калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесной концентрации (125 мг два раза в сутки) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг три раза в сутки) отмечалось снижение AUC и Cmax силденафила на 62,6% и 52,4%, соответственно. Силденафил увеличивал AUC и Cmax бозентана на 49,8% и 42%, соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими, как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови. Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. У здоровых добровольцев мужского пола одновременный прием азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и Т½ силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором метаболизма изофермента CYP3A4 в стенке желудочно-кишечного тракта и может вызывать умеренное повышение концентрации силденафила в плазме крови. Влияние силденафила на другие лекарственные средства Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK50>150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому его совместное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любых формах противопоказано. Риоцигуат: в доклинических исследованиях было продемонстрировано дополнительное (аддитивное) снижение артериального давления при совместном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата. В ходе клинических испытаний было показано усиление гипотензивного действия ингибиторов ФДЭ-5 при назначении их в комбинации с риоцигуатом. Какого-либо положительного клинического эффекта при использовании комбинации данных препаратов в исследуемой популяции выявлено не было. Одновременное применение риоцигуата и ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, противопоказано. У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического артериального давления в положении лежа на спине, составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт., соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической ортостатической гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). Признаков существенного взаимодействия силденафила (50 мг) при совместном применении с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено. Силденафил (100 мг) не оказывал влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы в равновесном состоянии, такие как саквинавир и ритонавир, одновременно являющиеся субстратами CYP3A4. Силденафил (50 мг) не вызывал дополнительного увеличения времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 80 мг/дл. У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа составляет: систолического – на 8 мм рт.ст., диастолического – на 7 мм рт.ст. Применение силденафила в сочетании с гипотензивными препаратами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг в исследованиях на здоровых добровольцах нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но их частота и тяжесть возрастали. Применение силденафила в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности, однако повышалась частота нежелательных явлений (головная боль, «приливы» крови к лицу, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения). Лечение: симптоматическое. Не выводится при гемодиализе.

Перед назначением лечения необходимо собрать медицинский анамнез и провести физикальное обследование с целью диагностики эректильной дисфункции и определения возможных причин её развития. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкемия). В случае сохранения эрекции более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не проведена своевременно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции. Препараты, предназначенные для лечения эректильной дисфункции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Поскольку сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, перед началом любой терапии по поводу нарушения эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы пациентов. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД