Вильпрафен Солютаб таб 1000мг N10 (Астеллас)

Действующее вещество: джозамицина 500 мг, Вспомогательные вещества: метилцеллюлоза; МКЦ; кремния диоксид коллоидный безводный; полисорбат 80; карбоксиметилцеллюлоза натрия; тальк; магния стеарат; макрогол 6000; титана диоксид (Е171); алюминия гидроксид; поли-(этакрилатметилметакрилат)-30% дисперсия

Вильпрафен солютаб - бактерицидное, бактериостатическое, антибактериальное.ФармакодинамикаПрепарат применяется для лечения бактериальных инфекций; бактериостатическая активность джозамицина, как и других макролидов, обусловлена ингибированием синтеза белка бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.Джозамицин высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (Chlamydia trachomatis иChlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila); грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), а также против некоторых анаэробных бактерий (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.ФармакокинетикаПосле приема внутрь джозамицин быстро и полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на биодоступность. Cmax джозамицина в сыворотке достигается через 1–2 ч после приема. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Особенно высокие концентрации вещества обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8–9 раз. Накапливается в костной ткани. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью. Экскреция препарата с мочой менее 20%.

Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, например:

— тяжелые нарушения функции печени; — гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Со стороны органов ЖКТ: редко — потеря аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз, диарея. В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития на фоне антибиотиков опасного для жизни псевдомембранозного колита. Аллергические реакции: в крайне редких случаях — крапивница. Со стороны слухового аппарата: в редких случаях — дозозависимые преходящие нарушения слуха. Прочие: очень редко — кандидоз.

Внутрь, таблетки - не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, суспензию назначают между приемами пищи (содержимое флакона предварительно взбалтывают): 1-2 г в сутки в 2-3 приема.  Длительность лечения стрептококковых инфекций не менее 10 дней.  Для лечения обыкновенных и шаровидных угрей - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 2-4 нед, далее - 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 8 нед. Новорожденным и детям до 14 лет - 30-50 мг/кг в сутки в 3 приема.

Другие антибиотики. Так как бактериостатические антибиотики могут снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины, следует избегать совместного назначения джозамицина с данными видами антибиотиков. Джозамицин не следует назначать совместно с линкомицином, т.к. возможно обоюдное снижение их эффективности.Ксантины. Некоторые представители антибиотиков макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к возможной интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что джозамицин оказывает меньшее влияние на выделение теофиллина, чем другие антибиотики макролиды.Антигистаминные препараты. После совместного назначения джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, может отмечаться замедление выведения терфенадина и астемизола, что в свою очередь может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий.Алкалоиды спорыньи. Имеются индивидуальные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков макролидов. Отмечен один случай отсутствия у пациента толерантности к эрготамину при приеме джозамицина. Поэтому сопутствующее применение джозамицина и эрготамина должно сопровождаться соответствующим наблюдением больных.Циклоспорин. Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.Дигоксин. При совместном назначении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.Гормональные контрацептивы. В редких случаях противозачаточный эффект гормональных контрацептивов может быть недостаточным во время лечения макролидами. В этом случае рекомендуется дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата, но если пришло время приема следующей дозы, следует вернуться к обычному режиму лечения. Не следует принимать удвоенную дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха лечения. Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам макролидам (например микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину)