Элицея таб п/о 10мг N28 (КРКА)

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой , содержит: действующее вещество: эсциталопрама оксалат 12,78 мг (эквивалентно эсциталопраму 10 мг),       вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; кросповидон; повидон К30; МКЦ; крахмал прежелатинизированный; магния стеарат, оболочка пленочная: Опадрай белый 33G28707 (Опадрай белый 33G28707 состоит из смеси гипромеллозы 6сР (40%), титана диоксида (24%), лактозы моногидрата (22%), макрогола 3000 (8%) и триацетина (6%)

Элицея - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели за счет ингибирования обратного нейронального захвата серотонина, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не обладает или обладает очень слабым сродством к ряду рецепторов, в т.ч. серотониновым: 5-HT1A, 5-НТ2, допаминовым: D1 и D2; α1- и α2- и β-адренорецепторам, гистаминовым H1-рецепторам, м-холинорецепторам, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам, что обусловливает отсутствие или слабую выраженность различных антихолинергических, седативных, кардиоваскулярных побочных эффектов. Эсциталопрам также не связывается или обладает очень низким сродством по отношению к различным ионным каналам, включая Na+, К+, Сl-, Са2+-каналы.ФармакокинетикаВсасывание. Абсорбция не зависит от приема пищи. Тmах составляет около 4 ч после многократного применения. Биодоступность — 80%.Распределение. Кажущийся объем распределения (Vdβ/F) после приема внутрь составляет примерно 12–26 л/кг. Связь эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед, средняя Css — 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.Метаболизм. Метаболизируется в печени до фармакологически активных метаболитов (деметилированный и дидеметилированный). Основное вещество и метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов. После многократного применения средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов составляют 28–31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама и деметилированного метаболита протекает при доминирующем участии следующих изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6.Выведение. T1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при приеме внутрь составляет 0,6 л/мин, из которых 7% — почечный. У основных метаболитов T1/2 значительно выше. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и бóльшая часть — почками, частично выводится в виде глюкуронидов.T1/2 и AUC увеличивается у пожилых пациентов.Особые группы пациентовПожилой возраст (старше 65 лет). У пожилых пациентов эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке (AUC), у пожилых пациентов на 50% больше, чем у молодых.Нарушения функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью класса А и В по классификации Чайлд-Пью T1/2 увеличивается в 2 раза.Полиморфизм (у лиц с низкой активностью изофермента CYP2C19 или CYP2D6): у лиц с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации эсциталопрама при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается.Нарушения функции почек. Для рацемического циталопрама отмечен больший T1/2 у пациентов со сниженной функцией почек (Cl креатинина 10–53 мл/мин).

Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).

С осторожностью следует применять препарат при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, мании/гипомании в анамнезе, сахарном диабете, депрессии с суицидальными попытками, циррозе печени, хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), ИБС, склонности к кровотечениям; одновременном применении с препаратами, способными вызвать гипонатриемию, снижающими порог судорожной готовности, с антикоагулянтами или препаратами, влияющими на агрегацию тромбоцитов, с алкоголем, с литием, зверобоем продырявленным, с триптофаном, лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием системы изофермента CYP2C19; при одновременном применении электросудорожной терапии, а также у пациентов в возрасте 18-24 лет (в связи с риском развития суицидального поведения) и у пациентов пожилого возраста.

Со стороны ССС: нечасто — тахикардия; редко — брадикардия; очень редко — ортостатическая гипотензия.Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.Со стороны нервной системы: часто — бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, тревога, беспокойство, кошмарные сновидения; нечасто — нарушения вкуса, нарушения сна, обморок, скрежет зубами, психомоторное возбуждение, акатизия, повышенная раздражительность, панические расстройства, спутанность сознания; редко — серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), агрессивность, деперсонализация, галлюцинации, суицидальные мысли и поведение; очень редко — дискинезия, судорожные и маниакальные расстройства.Со стороны органов дыхания: часто — синусит, зевота; нечасто — носовые кровотечения.Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — повышение или снижение аппетита, диарея, запор, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — желудочно-кишечные кровотечения (в т.ч. ректальные); очень редко — гепатит.Со стороны мочеполовой системы: часто — нарушения эякуляции, импотенция, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); редко — метроррагия, меноррагия; очень редко — задержка мочи, приапизм, галакторея.Со стороны органов чувств: нечасто — мидриаз, расстройства зрения, шум в ушах.Со стороны кожных покровов: часто — повышенная потливость, алопеция; очень редко — экхимозы.Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, миалгия.Со стороны эндокринной системы: очень редко — неадекватная секреция АДГ, галакторея.Аллергические реакции: часто — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд; редко — анафилактические реакции, очень редко — ангионевротический отек (отек Квинке).Прочие: часто — слабость, повышение температуры тела; нечасто — отеки.Лабораторные показатели: часто — увеличение массы тела; нечасто — снижение массы тела; очень редко — гипонатриемия, изменение лабораторных показателей функции печени.При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены.

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.Депрессивные эпизоды. Рекомендуемая доза — 10 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг в сутки.Антидепрессивный эффект развивается через 2–4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию не менее 6 месяцев для закрепления полученного эффекта.Для прекращении терапии эсциталопрамом необходимо постепенно уменьшать дозу в течение 1–2 нед в целях снижения риска развития синдрома отмены.Панические расстройства (в т.ч. с агорафобией). По 5 мг/сут в течение первой недели, затем по 10–20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения.Пожилые пациенты (старше 65 лет). Рекомендуется доза 5 мг в сутки, максимальная суточная доза — 10 мг в сутки.Нарушения функции почек. При легкой или умеренной степени почечной недостаточности (Cl креатинина более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. При тяжелой степени почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.Нарушение функции печени. При нарушении функции печени начальная доза — 5 мг в сутки в течение 2 нед. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. При тяжелых нарушениях функции печени рекомендуется более медленная титрация доз.Сниженная активность изофермента CYP2C19. Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед — 5 мг в сутки, в зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Одновременное применение с ингибиторами МАО-А противопоказано (риск развития серотонинового синдрома).При одновременном применении с серотонинергическими ЛС (трамадол, суматриптан и другие триптаны) необходимо соблюдать осторожность (риск развития серотонинового синдрома). Дозы селегилина до 10 мг в сутки безопасно применялись с рацемическим циталопрамом.Противопоказано одновременное применение эсциталопрама и пимозида.Одновременное применение с лекарственными препаратами, снижающими порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства — производные фенотиазина, тиоксантена, бутирофенона; мефлохин, бупропион и трамадол), повышает риск развития судорог.Эсциталопрам усиливает эффект препаратов лития, триптофана.Повышает токсичность препаратов зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum).При одновременном применении эсциталопрама с непрямыми антикоагулянтами и препаратами, влияющими на агрегацию тромбоцитов (атипичные нейролептики и типичные антипсихотические средства — производные фенотиазина, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и НПВС, тиклопидин и дипиридамол) необходимо контролировать показатели свертываемости крови в начале терапии и при ее прекращении (риск развития кровотечения).Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и этанола.Фармакокинетическое взаимодействиеС осторожностью следует применять эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) или циметидином, т.к. повышается концентрация эсциталопрама в плазме крови, в связи с чем, возможно, потребуется снижение дозы эсциталопрама.Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и ЛС, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19 и имеющих малый терапевтический индекс, например флекаинид, пропафенон, метопролол (при сердечной недостаточности), или препаратов, в основном метаболизирующихся изоферментом CYP2C19 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов (дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин) или нейролептиков (рисперидон, тиоридазин, галоперидол). В этих случаях может потребоваться коррекция дозы этих препаратов.Одновременное применение с метопрололом или дезипрамином может привести к двукратному повышению концентраций двух последних препаратов.

Следует прекратить применение препарата Элицея в случае развития судорожных расстройств, эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.При развитии маниакального состояния препарат Элицея должен быть отменен.Эсциталопрам может увеличить концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз пероральных гипогликемических препаратов и/или инсулина.Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне применения препарата Элицеявозникает редко (чаще у пожилых людей, пациентов с циррозом печени или постоянно принимающих препараты, способные вызывать гипонатриемию) и обычно исчезает при отмене препарата.При развитии серотонинового синдрома препарат должен быть немедленно отменен и назначено симптоматическое лечение.С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) — редкое, потенциально опасное состояние, связанное с применением антидепрессантов, в т.ч. эсциталопрама. Симптомы ЗНС: повышение температуры тела (гиперпирексия), мышечная ригидность, изменение психического статуса и нестабильность вегетативной нервной системы (аритмия, колебания АД, тахикардия, профузное потоотделение, нарушение ритма сердца). При выявлении ЗНС необходимо немедленно прекратить применение препарата Элицея.В течение первых двух недель возможно развитие акатизии/психомоторного возбуждения (субъективно неприятное или раздражающее беспокойство и необходимость движения, часто в сочетании с невозможностью спокойно сидеть или стоять).При применении препарата Элицея возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпура). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих непрямые антикоагулянты и другие препараты, влияющие на свертываемость крови.Одновременное применение эсциталопрама и этанола не рекомендуется.Клинический опыт применения электросудорожной терапии и эсциталопрама ограничен, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.Ограничен опыт применения эсциталопрама у пациентов с ИБС, поэтому препарат Элицея рекомендуется применять с осторожностью у этой группы пациентов.При быстрой отмене терапии эсциталопрамом часто возникает синдром отмены: головокружение, сенсорные нарушения (в т.ч. парестезии), нарушения сна (бессонница, необычные сновидения), психомоторное возбуждение, тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потливость, головная боль, диарея, ощущение сердцебиения, эмоциональная лабильность и нарушения зрения. Выраженность данных реакций обычно легкая или умеренная и продолжительность ограничена. В связи с этим, препарат Элицеярекомендуется отменять постепенно, уменьшая дозы в течение нескольких недель или месяцев.У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при применении эсциталопрама или любых других антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.Влияние на способность управления автотранспортом и другими техническими устройствами. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью развития головокружения, галлюцинаций, спутанности сознания, деперсонализации и других побочных эффектов.