Тизанил таб 2мг N30 (Панбио)

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующие вещества: тизанидин 2 мг; вспомогательные вещества: МКЦ, лактозы моногидрат, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный

Тизанил оказывает миорелаксирующее, анальгезирующее действие. Стимулируя пресинаптические α2-рецепторы, подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинапической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. Также оказывает центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Фармакокинетика Всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Связывание с белками плазмы 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Межиндивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров низкая. Пол не влияет на фармакокинетику тизанидина. Метаболизируется в печени, в основном изоферменом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны. Период полувыведения составляет 2-4 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть - в неизменном виде. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а период полувыведения удлинялся до 14 ч. Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику тизанидина.

- болезненный мышечный спазм, связанный со статическими нагрузками и функциональными заболеваниями позвоночника, а также после хирургических вмешательств; - спазм скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, детский церебральный паралич) у больных старше 18 лет.

С осторожностью:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушение сна. Со стороны ССС: брадикардия, снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания). Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность. Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость. Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреатининемия. При резкой отмене препарата после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными ЛС): тахикардия, повышение АД, острое нарушение мозгового кровообращения.

Тизанил принимают внутрь. Купирование болезненного мышечного спазма: по 2–4 мг 3 раза в сутки, в тяжелых случаях — дополнительно на ночь 2–4 мг. Лечение спастичности скелетной мускулатуры при неврологических заболеваниях: начальная доза — 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2–4 мг с интервалами 3–7 дней. Оптимальная суточная доза — 12–24 мг в 3–4 приема, максимальная суточная доза — 36 мг. У пациентов с почечной недостаточностью (при Cl креатинина

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином (ингибиторами изофермента CYP1A2) приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. В результате могут возникнуть клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости и замедлению психомоторных реакций (в отдельных случаях к потере сознания); удлинение интервала QT (см. «Передозировка»). Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином. Антигипертензивные ЛС повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии. Этанол, средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать седативное действие тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение тизанидина со средствами, угнетающими ЦНС, и (или) алкоголем.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с приемом тизанидина, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в мес в первые 4 мес лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность АСТ и АЛТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Тизанила следует прекратить. Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT тизанидин следует назначать с осторожностью, т.к. в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала QT при применении препарата в дозе, эквивалентной максимальной дозе для человека. У пациентов с ишемической болезнью сердца и (или) сердечной недостаточностью следует регулярного контролировать ЭКГ. У пациентов с миастенией следует применять с особой осторожностью только в случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает возможный риск. Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Тизанилом следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например управление автотранспортом или работа с механизмами.