Сингуляр таб жев 5мг N14 (МСД)

1 таблетка жевательная содержит: действующее вещество: монтелукаст - 5 мг; вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, краситель железа оксид красный, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, аспартам и магния стеарат.

Фармакодинамика Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Использование монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь; и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2 -адреномиметиками.Фармакокинетика Всасывание Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) таблеток покрытых оболочкой и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг Cmax достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 часа. Биодоступность составляет 73%. Распределение Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров. Метаболизм Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Выведение Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов Пол Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна. Пожилые пациенты При приеме внутрь 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Печеночная недостаточность У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения – 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет. Раса Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас. Почечная недостаточность Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей, начиная с 6 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей с 6 лет) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей с 6 лет)

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Сингуляр, детский возраст до 6 лет.

В целом, СИНГУЛЯР хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении СИНГУЛЯРа, сопоставима с таковой для плацебо: реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивницу и очень редко эозинофильные инфильтраты печени); узелклвую эритему, необычные яркие сновидения; галлюцинации; сонливость; раздражительность; возбуждение, включая агрессивное поведение; утомляемость; суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность); бессонница; парестезия/гипестезия и очень редко – судорожные припадки; тошнота, рвота, диарея, боли в животе; головная боль; артралгия; миалгия; мышечные судороги; тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний; сердцебиение; отеки.

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать одну таблетку Сингуляра один раз в сутки вечером. Взрослые в возрасте 15 лет и старше Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку покрытую оболочкой 10 мг в сутки. Дети в возрасте от 6 до 14 лет Дозировка для детей 6-14 лет составляет одну таблетку жевательную 5 мг в сутки. Подбора дозировки для этой возрастной группы не требуется. Общие рекомендации Терапевтическое действие СИНГУЛЯРа на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать СИНГУЛЯР как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы. Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется. Назначение СИНГУЛЯРа одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы СИНГУЛЯР можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (См. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

СИНГУЛЯР можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина. AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (примерно на 40%), однако коррекции режима дозирования СИНГУЛЯРа таким пациентам не требуется. Лечение бронходилататорами: СИНГУЛЯР можно добавить к лечению пациентов, у которых бронхиальная астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии СИНГУЛЯРом, дозу бронходилататоров можно постепенно снижать. Ингаляционные глюкокортикостероиды: Лечение СИНГУЛЯРом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными глюкокортикостероидами назначением СИНГУЛЯРа.

СИНГУЛЯР в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы астмы терапии. Дозу применяемых одновременно с СИНГУЛЯРом ингаляционных глюкокортикостероидов можно постепенно снижать под наблюдением врача. СИНГУЛЯРом нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.Уменьшение системной дозы глюкокортикостероидов у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из ниже перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы глюкокортикостероидов у больных, принимающих СИНГУЛЯР, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение. Применение у пожилых пациентов Возрастных различий в профилях эффективности и безопасности СИНГУЛЯРа не выявлено.