Аскорил ЛС р-р д/пр внутр 200мл (Гленмарк)

Действующие вещества: амброксол + гвайфенезин + левосальбутамол.

Каждые 10 мл раствора для приема внутрь содержат 30 мг амброксола (в виде гидрохлорида), 100 мг гвайфенезина, 1,2 мг левосальбутамола (в виде сульфата) (в пересчете на 1,0 мг левосальбутамола).

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрий (см. раздел 4.4).

Полный перечень вспомогательных веществ:

Лимонной кислоты моногидрат.

Натрия бензоат.

Натрия цитрата дигидрат.

Натрия хлорид.

Сукралоза.

Гипромеллоза (HPMC 6 cps).

Ароматизатор Манго Суприм.

Ароматизатор Кул Минт Спешиал 521-00159-02.

Ароматизатор Маскин 2522.

Ментол (левоментол).

Вода очищенная.

Препарат Аскорил ЛС содержит натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 10 мл препарата, то есть по сути не содержит натрия.

 Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях; отхаркивающие средства, кроме комбинаций с противокашлевыми средствами.

Код ATХ: R05C.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Амброксол

В исследованиях показано, что амброксол, увеличивает секрецию в дыхательных путях, снижает вязкость мокроты, усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует двигательную активность ресничек мерцательного эпителия. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса), что улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель. При совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин) увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете.

In vitro и в исследованиях на животных было показано, что амброксол оказывает местноанестезирующее (за счет блокирования натриевых каналов нейронов) и противовоспалительное (за счет уменьшения высвобождения цитокинов из мононуклеарных или полиморфноядерных клеток, присутствующих как в крови, так и в тканях) действия.

У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия амброксолом (в течение 6 месяцев) приводила к значительному снижению числа и длительности обострений, а также достоверному уменьшению продолжительности применения антибиотиков, что проявлялось уже после 2 месяцев терапии. Применение амброксола также вызывало статистически значимое улучшение клинических симптомов заболевания (затрудненное отхождение мокроты, кашель, одышка, патологические аускультативные признаки) в сравнении с плацебо.

Гвайфенезин

Гвайфенезин оказывает стимулирующее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка, приводящее к усилению секреции желез желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и рефлекторному увеличению секреции желез дыхательных путей. В результате снижается вязкость и увеличивается объем бронхиального секрета. Другие эффекты могут включать в себя стимуляцию окончаний блуждающего нерва в бронхиальных железах и стимуляцию определенных центров головного мозга, что, в свою очередь, приводит к улучшению отхождения мокроты. Гвайфенезин оказывает отхаркивающее действие в течение 24 часов.

Левосальбутамол

Левосальбутамол является R-энантиомером агониста бета-2-адренорецепторов сальбутамола. Бронхолитическая активность левосальбутамола выше, чем рацемического сальбутамола. А также, ввиду отсутствия S-энантиомера, при применении левосальбутамола наблюдается меньшее количество нежелательных реакций. Левосальбутамол относится к селективным агонистам бета-2-адренорецепторов. В терапевтических дозах действует на бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние на бета-2-адренорецепторы миокарда. Левосальбутамол ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, простагландина D2 и других биологически активных веществ в течение длительного времени. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.

Препарат Аскорил ЛС показан к применению у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет для симптоматической терапии продуктивного кашля, связанного с различными респираторными заболеваниями, включающими, наряду с другими, следующие: острый бронхит, включая трахеобронхит, обострение хронического бронхита, обострение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и пневмонию.

Беременность, период грудного вскармливания

Не принимайте препарат Аскорил ЛС:

• если у Вас аллергия на амброксол, гвайфенезин, левосальбутамол или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);

• если Вы беременны или кормите грудью;

• при тахиаритмии (нарушении сердечного ритма), миокардите (воспалении сердечной мышцы), пороках сердца (в т. ч. аортальном стенозе) (дефектах в строении сердца);

• при неконтролируемом повышении артериального давления;

• при декомпенсированном сахарном диабете (снижать повышенную концентрацию глюкозы в крови удается плохо), гипертиреозе (повышенном содержании гормонов щитовидной железы), глаукоме (повышении внутриглазного давления);

• при печеночной недостаточности (нарушении функции печени) и/или почечной недостаточности (нарушении функции почек);

• при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (дефект в стенке желудка или двенадцатиперстной кишки) в стадии обострения, желудочном кровотечении (кровотечения в просвет желудка).

Беременность: Препарат противопоказан во время беременности.

Лактация: Препарат противопоказан в период грудного вскармливания.

Режим дозирования

По 10 мл 3 раза в день.

Не давайте препарат Аскорил ЛС детям в возрасте до 18 лет, поскольку эффективность и безопасность не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Для приема внутрь.

Рекомендуется использовать мерный колпачок.

Исследования взаимодействия не проводились.

Амброксол

О клинически значимых, нежелательных взаимодействиях с другими лекарственными средствами не сообщалось.

При совместном применении увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина.

Не рекомендуется одновременное применение амброксола и противокашлевых препаратов (например, кодеина), так как за счет подавления кашлевого рефлекса может возникнуть опасность скопления мокроты в просвете дыхательных путей с затруднением выделения.

Гвайфенезин

Не рекомендуется одновременный прием с противокашлевыми препаратами, в том числе с кодеинсодержащими препаратами.

Совместим с бронхолитиками, антибактериальными средствами и другими препаратами, принимаемыми при лечении бронхолегочных заболеваний.

Левосальбутамол

Бронходилататоры короткого действия

Не рекомендуется использование других бронходилатирующих адреномиметиков короткого действия или эпинефрина. Необходимо соблюдать осторожность для предотвращения усиления эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы при применении других адренергических лекарственных средств с использованием иного пути введения.

Блокаторы бета-адренорецепторов

Не рекомендуется одновременно применять левосальбутамол и неселективные блокаторы бета-адренорецепторов, такие как пропранолол.

Диуретики

Изменения на ЭКГ или гипокалиемия могут быть результатом совместного применения левосальбутамола и диуретиков, увеличивающих выведение калия из организма (таких как петлевые или тиазидные диуретики), и могут усугубляться при превышении рекомендуемой дозы агонистов бета-адренорецепторов. Несмотря на то, что клиническая значимость этих эффектов не известна, рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении левосальбутамола и петлевых и тиазидных диуретиков. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в плазме крови.

Глюкокортикостероиды

Глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемию, которую может вызывать левосальбутамол.

Метилксантины

Одновременное применение метилксантинов и агонистов бета-адренорецепторов может приводить к развитию гипокалиемии. Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с левосальбутамолом повышают вероятность развития тахиаритмий.

Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты

Левосальбутамол следует назначать с особой осторожностью пациентам, которые получают лечение ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или трициклическими антидепрессантами, или в течение 2-х недель после отмены таких препаратов, поскольку может усиливаться воздействие левосальбутамола на сосудистую систему. У пациентов, получающих ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты, следует рассмотреть возможность альтернативной терапии.

Сердечные гликозиды

Левосальбутамол увеличивает вероятность развития экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.

После внутривенного и перорального применения рацемического сальбутамола у здоровых добровольцев, которые получали дигоксин в течение 10 дней, наблюдалось среднее снижение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 16–22 %. Клиническая значимость этих эффектов для пациентов, получающих одновременно левосальбутамол и дигоксин, не установлена. Однако необходимо тщательно контролировать концентрацию дигоксина у пациентов, получающих его совместно с левосальбутамолом.

Другие лекарственные препараты

Одновременное применение агонистов бета-адренорецепторов со средствами для ингаляционной анестезии, препаратами леводопы повышает риск развития тяжелых желудочковых аритмий.

Одновременное применение с антихолинергическими средствами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Амброксол

Симптомы

Специфических симптомов передозировки амброксола у человека не описано. В случае передозировки возможно развитие тошноты, диспепсии, диареи, рвоты, абдоминальной боли.

Лечение

Лечение симптоматическое.

Гвайфенезин

Симптомы

К эффектам острой токсичности гвайфенезина относятся чувство дискомфорта в органах пищеварения, тошнота и сонливость. При избыточном приеме гвайфенезин может вызвать образование камней в почках.

Лечение

Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Острые меры, такие как введение противорвотного средства и промывание желудка, как правило, не показаны, так как развития этих симптомов следует ожидать только в случаях крайне высокой передозировки.

Левосальбутамол

Симптомы

Ожидаемыми симптомами при передозировке являются чрезмерная бета-адреностимуляция и/или возникновение или усиление любой из нежелательных реакций, например тахикардии, нервозности, головной боли, тремора, тошноты, головокружения, усталости, бессонницы. Также может возникнуть гипокалиемия. Как и в случае применения всех адреномиметиков, злоупотребление левосальбутамолом может быть связано с остановкой сердца и даже смертью.

Лечение

Лечение заключается в прекращении применения левосальбутамола наряду с применением соответствующей симптоматической терапии. Можно рассматривать целесообразность использования кардиоселективного бета-адреноблокатора с учетом того, что такой лекарственный препарат может вызывать бронхоспазм. Целесообразность проведения диализа при передозировке левосальбутамолом не доказана.

Перед приемом препарата Аскорил ЛС проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Перед началом приема препарата Аскорил ЛС сообщите лечащему врачу:

• если у Вас сахарный диабет (повышение содержания глюкозы в крови), так как при применении препарата возможно повышение содержания глюкозы в крови;

• если ранее у Вас выявлены заболевания сердца и сосудов (ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность и др.);

• если у Вас феохромоцитома (вид доброкачественной опухоли);

• если у Вас отсутствуют симптомы ранее выявленной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (стадия ремиссии);

• если у Вас нарушено откашливание разжиженной мокроты и увеличено выделение слизи в дыхательных путях (при синдроме первичной цилиарной дискинезии).

Если у Вас ослаблен кашлевой рефлекс и образуется большое количество мокроты, применяйте препарат Аскорил ЛС с осторожностью из-за возможного скопления мокроты.

Имеются единичные сообщения о тяжелых поражениях кожи и слизистых оболочек, аллергических реакциях, совпавших по времени с назначением отхаркивающих препаратов, таких как Аскорил ЛС. В ранней фазе могут появиться такие симптомы, как повышение температуры тела, боль в теле, насморк, кашель и боль в горле. При появлении новых поражений кожи и слизистых Вам следует прекратить лечение препаратом Аскорил ЛС и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Препарат Аскорил ЛС может окрашивать мочу в розовый цвет.

Избыточное применение препарата может привести к образованию камней в почках.

При применении препарата возможно снижение концентрации калия в крови (гипокалиемия), которое проявляется утомляемостью, слабостью в ногах, болью и непроизвольными сокращениями в мышцах. При появлении перечисленных симптомов прекратите прием препарата Аскорил ЛС и обратитесь к лечащему врачу.Препарат следует применять с осторожностью пациентам со следующими заболеваниями: сахарный диабет, заболевания сердечно-сосудистой системы (ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность и др.), феохромоцитома, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, нарушение моторной функции бронхов и увеличение секреции слизи (например, при редком синдроме первичной цилиарной дискинезии).

Амброксол

Не следует комбинировать с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты (см. раздел 4.5).

Имеются единичные сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП) и многоформная экссудативная эритема, совпавшие по времени с назначением отхаркивающих препаратов, содержащих амброксол. В большинстве случаев они могут быть объяснены тяжестью основного заболевания и/или сопутствующей терапией. У пациентов с синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение «противопростудных» средств. При появлении новых поражений кожи и слизистых оболочек рекомендуется прекратить лечение амброксолом и немедленно обратиться за медицинской помощью.

У пациентов с нарушением моторики бронхов и с большим количеством мокроты (например, при редко встречающемся синдроме первичной цилиарной дискинезии) амброксол следует применять с осторожностью, так как он может вызывать скопление мокроты.

У пациентов с нарушением функции почек или тяжелыми заболеваниями печени амброксол не следует применять без назначения врача. При приеме амброксола, как и любого лекарственного средства, которое метаболизируется в печени и выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени следует ожидать накопления метаболитов амброксола, образующихся в печени.

Гвайфенезин

Не следует применять одновременно с препаратами, подавляющими кашель или комбинированными противопростудными препаратами. Не следует принимать гвайфенезин для лечения постоянного или хронического кашля, кашля при бронхиальной астме и кашля, сопровождающегося избыточной секрецией мокроты, за исключением случаев, когда применение гвайфенезина рекомендовано врачом. Если после 3–5 дней приема гвайфенезина кашель сохраняется или наряду с кашлем отмечаются повышение температуры, сыпь, длительная головная боль, следует проконсультироваться с врачом.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или печени гвайфенезин не следует применять без назначения врача.

Метаболит гвайфенезина может вызывать изменение цвета мочи при определении 5-гидроксииндолуксусной кислоты и ванилилминдальной кислоты. Прием гвайфенезина следует прекратить за 24 часа до сбора мочи для данного анализа.

Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет. При избыточном применении гвайфенезин может вызывать образование камней в почках.

Левосальбутамол

Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы

Левосальбутамол, как и другие агонисты бета-адренорецепторов, может оказывать клинически значимое воздействие на сердечно-сосудистую систему у некоторых пациентов, которое определяется по частоте сердечных сокращений и артериальному давлению. Несмотря на то, что такие эффекты после применения левосальбутамола в рекомендуемых дозах возникают редко, при их появлении может потребоваться прекращение приема препарата. Кроме того, сообщалось, что бета-агонисты вызывают изменения параметров электрокардиограммы (ЭКГ), такие как уплощение зубца T, удлинение корригированного интервала QT и депрессию сегмента ST. Клиническое значение этих эффектов неизвестно. Поэтому левосальбутамол, как и все агонисты бета-адренорецепторов, следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы, особенно с коронарной недостаточностью, нарушениями сердечного ритма и артериальной гипертензией.

Реакции гиперчувствительности немедленного типа

После применения левосальбутамола или рацемического сальбутамола возможно развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа. Возможные симптомы включают крапивницу, ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм, анафилаксию, отек ротовой полости и гортани.

Сопутствующие заболевания

Левосальбутамол, как и другие агонисты бета-адренорецепторов, следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы, особенно с коронарной недостаточностью, артериальной гипертензией и нарушениями сердечного ритма; у пациентов с судорожными расстройствами, гипертиреозом или сахарным диабетом; и у пациентов с повышенной чувствительностью к адренергическим аминам. У отдельных пациентов отмечались клинически значимые изменения систолического и диастолического артериального давления.

Возможно изменение концентрации глюкозы в крови. Сообщалось, что внутривенное введение больших доз рацемического сальбутамола усугубляет течение выявленных ранее сахарного диабета и кетоацидоза.

Гипокалиемия

Как и в случае применения других агонистов бета-адренорецепторов, левосальбутамол может вызывать у некоторых пациентов значительную гипокалиемию, возможно, посредством внутриклеточного шунтирования, которое может вызвать нежелательные реакции со стороны сердца и сосудов. Снижение концентрации калия обычно является преходящим и не требует применения препаратов калия.

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 10 мл препарата, то есть по сути не содержит натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами:

Препарат Аскорил ЛС оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами ввиду возможных нежелательных реакций (головокружение, сонливость, тахикардия, тремор рук и другие). На время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, выполнения остальных работ, которые требуют концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.