Эсфос р-р в/в 50мг/мл 5мл N5 (Велфарм)

Прозрачный раствор желтого цвета.

Фармакодинамика

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Эссенциальные фосфолипиды являются основными элементами структуры оболочки клеток и клеточных органелл. При болезнях печени всегда имеется повреждение оболочек печеночных клеток и их органелл, которое приводит к нарушениям активности связанных с ними ферментов и систем рецепторов, ухудшению функциональной активности печеночных клеток и снижению способности к регенерации.

Фосфолипиды, содержащиеся в препарате, по своей химической структуре соответствуют эндогенным фосфолипидам, но превосходят эндогенные фосфолипиды по активности за счет более высокого содержания в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот. Встраивание этих высоко энергетических молекул в поврежденные участки клеточных мембран гепатоцитов восстанавливает целостность печеночных клеток, способствует их регенерации. Цисдвойные связи их полиненасыщенных жирных кислот предотвращают параллельное расположение углеводородных цепей в фосфолипидах клеточных оболочек, фосфолипидная структура клеточных оболочек гепатоцитов «разрыхляется», что обусловливает повышение их текучести и эластичности, улучшает обмен веществ. Образующиеся функциональные блоки повышают активность фиксированных на мембранах ферментов и способствуют нормальному, физиологическому пути протекания важнейших метаболических процессов.

Фосфолипиды, входящие в состав препарата, регулируют метаболизм липопротеинов, перенося нейтральные жиры и холестерин к местам окисления, главным образом, это происходит за счет повышения способности липопротеинов высокой плотности связываться с холестерином.

Таким образом, оказывается нормализующее действие на метаболизм липидов и белков; на дезинтоксикационную функцию печени; на восстановление и сохранение клеточной структуры печени и фосфолипидозависимых ферментных систем; что, в конечном итоге, препятствует формированию соединительной ткани в печени.

При экскреции фосфолипидов в желчь происходит снижение литогенного индекса и стабилизация желчи.

Фармакокинетика

Распределение

Связываясь, главным образом, с липопротеидами высокой плотности, фосфатидилхолин поступает, в частности, в клетки печени.

Элиминация

Период полувыведения холинового компонента составляет 66 часов, а ненасыщенных жирных кислот - 32 часа.

• Детский возраст до 12 лет.
• Беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Не выявлено.

Растворы электролитов не должны использоваться для разведения препарата.

Препарат ЭСФОС показан к применению у взрослых, подростков и детей в возрасте от 3 до 18 лет.

• Жировая дегенерация печени (в том числе при сахарном диабете).
• Острые и хронические гепатиты.
• Цирроз печени.
• Некроз клеток печени.
• Печеночная кома и прекома.
• Токсические поражения печени.
• Токсикоз беременности.
• Пред- и послеоперационное лечение, особенно при операциях в области гепатобилиарной зоны.
• Псориаз.
• Радиационный синдром.

• Гиперчувствительность к фосфатидилхолину, сое, арахису, соевым бобам или к любому из вспомогательных веществ.
• Детский возраст до 3 лет (применение препаратов, содержащих бензиловый спирт, у рожденных в срок новорожденных или недоношенных новорожденных ассоциировалось у них с развитием синдрома фатальной асфиксии).

1 мл содержит:

Действующее вещество: фосфолипиды (в пересчете на фосфатидилхолин) - 50,0 мг.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, дезоксихолевая кислота (деоксихолевая кислота), натрия хлорид, натрия гидроксид, рибофлавина фосфат натрия, этанол (спирт этиловый) 95 %, вода для инъекций.

Симптомы

Применение препарата в дозах, превышающих рекомендованные, может привести к усилению нежелательных реакций.

Лечение

Лечение симптоматическое, необходим мониторинг жизненно важных функций организма.

По 5 мл препарата в ампулы нейтрального бесцветного или светозащитного стекла с кольцом излома или с надрезом и точкой. На ампулы дополнительно может быть нанесено одно, два или три цветных кольца.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной или без пленки полимерной.

1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный.

Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.

Резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции представлены в соответствии с поражением органов и систем органов в последовательности медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Частота возникновения определялась в соответствии со следующими категориями: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - аллергические реакции (сыпь, экзантема, крапивница), зуд.

Беременность

Применение препарата при беременности должно проводиться только под наблюдением врача (данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют).

Применение препарата во время беременности требует осторожности в связи с наличием в составе препарата бензилового спирта, который может проникать через плацентарный барьер.

Период грудного вскармливания

На сегодняшний день не выявлено каких-либо рисков при применении в период грудного вскармливания продуктов, содержащих сою. Тем не менее, в отсутствие соответствующих исследований препарата у женщин в период лактации, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Следует использовать только прозрачный раствор!

Только для внутривенного применения.

Вспомогательные вещества

Бензиловый спирт

Каждая ампула объёмом 5 мл содержит 45 мг бензилового спирта. Препарат ЭСФОС противопоказан недоношенным и новорожденным. Может вызывать токсические и анафилактоидные реакции у младенцев и детей до 3 лет.

Натрий

Препарат ЭСФОС содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в ампуле объёмом 5 мл, то есть, по сути, не содержит натрия.

Этанол

Препарат ЭСФОС содержит небольшое количество этанола (алкоголя), менее чем 100 мг в ампуле объёмом 5 мл.

Внутривенно.

Следует применять только прозрачный раствор.

Нельзя вводить препарат внутримышечно из-за возможного возникновения местной реакции.

Для разведения препарата рекомендуется использовать собственную кровь пациента в соотношении 1:1.

В случаях, когда для разведения препарата невозможно использовать собственную кровь пациента, следует применять растворы, свободные от электролитов - 5 % или 10 % раствор глюкозы, 5 % раствор ксилита в соотношении 1:1.

Препарат вводят внутривенно медленно 5-10 мл (1-2 ампулы) в сутки, в тяжелых случаях - от 10 до 20 мл (2-4 ампулы) в сутки. За один раз разрешается вводить 10 мл (2 ампулы) препарата.

Курс лечения составляет 10 суток с последующим переходом на пероральные формы фосфатидилхолина.

Лечение псориаза начинают с приема пероральных форм фосфатидилхолина в течение 2 недель. После этого рекомендовано 10 внутривенных инъекций по 5 мл (1 ампула) с одновременным назначением PUVA-терапии. После окончания курса инъекций возобновляют прием пероральных форм фосфатидилхолина.

Дети

Дети от 0 до 3 лет

Препарат ЭСФОС не следует назначать детям в возрасте от 0 до 3 лет в связи с риском, связанным с опасениями относительно безопасности (см. раздел 4.3).

Дети от 3 до 18 лет

Режим дозирования для детей от 3 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

При температуре от 2 до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

ВЕЛФАРМ ООО