Меропенем Велфарм пор д/р-ра фл 1г N1 (Велфарм)

Состав: 1000 мг

Действующее вещество Меропенема тригидрат 1140 мг (в пересчете на меропенем) 1000 мг. Вспомогательное вещество Натрия карбонат безводный 262 мг.

1 флакон в картонной коробке.

Антибиотик группы карбапенемов. Более стабилен по отношению к дегидропептидазе I, чем имипенем. Оказывает бактерицидное действие за счет нарушения синтеза клеточной стенки бактерий. Обладает сродством к белкам, связывающим пенициллин (PBPs). Активен в отношении большинства аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий.

К меропенему устойчивы Xanthomonas maltophilia, Enterococcus faecium, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Меропенем показан для лечения у детей (старше 3 мес) и взрослых следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями:
- пневмонии, включая нозокоминальные пневмонии;
- инфекции мочевыводящей системы;
- инфекции брюшной полости;
- инфекционно
- воспалительные заболевания органов малого таза, такие как эндометрит;
- инфекции кожи и ее структур;
- менингит;- септицемия.
Эмпирическая терапия взрослых пациентов с предполагаемой инфекцией с симптомами фебрильной нейтропении в режиме монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами.Эффективность меропенема доказана как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими антимикробными средствами при лечении полимикробных инфекций. Применение меропенема внутривенно было эффективным для лечения муковисцидоза и хронических инфекций нижних дыхательных путей как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими антибактериальными препаратами. Эрадикация микроорганизмов не всегда была подтверждена.

Гиперчувствительность к меропенему, к вспомогательным веществам или другим препаратам группы карбапенемов в анамнезе, выраженная гиперчувствительность (анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (т.е. к пенициллинам или цефалоспоринам), детский возраст (младше 3 мес.).

Применение при беременности и в период грудного вскармливанияБеременностьБезопасность применения препарата у женщин во время беременности не изучалась. Исследования на животных не показали каких-либо неблагоприятных эффектов на развивающийся плод.Меропенем не должен применяться во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальное преимущество для матери от его применения превышает возможный риск для плода. В каждом случае препарат должен применяться под строгим наблюдением врача.

Период грудного вскармливанияПолучены данные о выделении меропенема с грудным молоком. Меропенем не должен применяться в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда потенциальное преимущество для матери от применения препарата превышает возможный риск для ребенка. Оценив преимущество для матери, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо об отмене препарата.

В/в для взрослых разовая доза варьирует от 500 мг до 2 г, частота введения и длительность лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести течения заболевания. Детям с массой тела менее 50 кг - по 10-12 мг/кг каждые 8 ч; у детей с массой тела более 50 кг применяют дозы, предназначенные для взрослых.

В/м взрослым - по 500 мг каждые 8 ч, пациентам пожилого возраста - по 500 мг каждые 12 ч.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, обратимое повышение уровня билирубина, активности трансаминаз, ЩФ и ЛДГ.

Со стороны свертывающей системы крови: обратимая тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, псевдомембранозный колит.

Местные реакции: воспаление, тромбофлебит, боль в месте введения.

Прочие: в некоторых случаях положительная прямая или непрямая проба Кумбса.

Возможна случайная передозировка во время лечения, особенно у пациентов с нарушением функции почек.Лечение в случае передозировки должно быть симптоматическим. В норме происходит быстрая элиминация препарата через почки. У пациентов с нарушениями функции почек гемодиализ эффективно удаляет меропенем и его метаболит.

Пробенецид конкурирует с меропенемом за активную канальцевую секрецию и, таким образом, ингибирует почечную экскрецию меропенема, вызывая увеличение его T1/2 и концентрации в плазме крови (одновременное применение не рекомендуется).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения белый или бледно-желтый.

С осторожностьюОдновременное применение с потенциально нефротоксичными препаратами.Пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея), особенно страдающим колитами.

При заболеваниях печени, при заболеваниях нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa.

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

При заболеваниях печени лечение следует проводить под контролем уровня трансаминаз и билирубина.

При указаниях в анамнезе на реакции повышенной чувствительности к пенициллинам, карбапенемам или другим бета-лактамным антибиотикам возможно развитие реакций повышенной чувствительности к меропенему. Как и при применении других антибиотиков, на фоне лечения меропенемом следует иметь в виду вероятность развития псевдомембранозного колита.

Не рекомендуется применение у детей в возрасте до 3 месяцев.

Меропенем - антибиотик класса карбапенемов, предназначен для парентерального применения, относительно устойчив к дегидропептидазе-1 (ДГП-1) человека, не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1.Меропенем оказывает бактерицидное действие за счет воздействия на синтез клеточной стенки бактерий. Высокая бактерицидная активность меропенема в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству бета-лактамаз и значительной аффинностью к различным пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ). Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) обычно такие же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МИК). Для 76 % протестированных видов бактерий соотношение МБК/МИК было 2 или меньше.Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергетически с различными антибиотиками. В тестах in vitro и in vivo показано, что меропенем обладает постантибиотическим эффектом.Микроорганизмы могут обладать одним или несколькими из перечисленных механизмов резистентности к меропенему: нарушение проницаемости клеточной стенкиграмотрицательных бактерий из-за нарушения синтеза поринов; уменьшение сродства к целевым ПСБ; активация механизмов эффлюкса; продукция бета-лактамаз, под действием Единственные рекомендуемые критерии чувствительности к меропенему основываются на фармакокинетике препарата и на корреляции клинических и микробиологических данных- диаметр зоны и МИК, определяемых для соответствующих возбудителей.Категория возбудителя Диаметр зоны (мм)Чувствительный > 14Промежуточный от 12 до 13Резистентный < 11В следующей таблице приведены принятые в Европейском союзе (ЕС) пороговые значенияМИК меропенема в отношении различных бактериальных патогенов в клиническихусловиях:Патогены Чувствительность (мг/л) Резистентность (мг/л)Enterobacteriaceae < 2 > 8Pseudomonas < 2 > 8Acinetobacter < 2 > 8Streptococcus групп А, В, С, G < 2 > 2Streptococcus pneumoniae1 < 2 > 2Другие стрептококки 2 2Enterococcus5 - -Staphylococcus2 Зависит от наличия чувствительности к метициллину Haemophilus influenzae1, Moraxella catarrhalis < 2 > 2Neisseria meningitidis2,3 < 0,25 > 0,25Грамположительные анаэробы < 2 > 8Грамотрицательные анаэробы < 2 > 8Неспецифические пороговые значения4 < 2 > 81 Порог чувствительности для Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae применингите - 0,25 мг/л.2 Штаммы, для которых МИК выше порога чувствительности, редки или не выявляются в настоящее время. При выявлении такого штамма тест на МИК проводится повторно, при подтверждении результата штамм отправляют в справочную лабораторию, а штамм считается резистентным до получения подтвержденного клинического эффекта относительно него.3 Значения, используемые только при менингите.4 Для всех остальных возбудителей, согласно фармакокинетическим и фармакодинамическим данным, без учета специфики распределения МИК конкретных патогенов.5 Тест чувствительности не рекомендован, поскольку данный возбудитель не является оптимальной целью для меропенема.Чувствительность к меропенему должна определяться с помощью стандартных методов. Интерпретация результатов должна выполняться в соответствии с локальными руководствами.Эффективность препарата в отношении патогенов, перечисленных ниже, подтверждена опытом клинического применения и руководствами по антибактериальной терапии: Патогены, чувствительные к меропенему:Грамположительные аэробы:Enterococcus faecalis1Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)2Род Staphylococcus (метициллин-чувствительный), включая Staphylococcus epidermidis Streptococcus agalactiae группы ВГруппа Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus, S. intermedius)Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes группы А Грамотрицательные аэробы:Citrobacter freundii Citrobacter koseri Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzaе Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniaе Morganella morganii Neisseria meningitidis Proteus mirabilis Proteus vulgaris Serratia marcescens Грамположительные анаэробы:Clostridium perfringens Peptoniphilus asaccharolyticusРод Peptostreptococcus (включая P. micros, P. anaerobius, P. magnus)Грамотрицательные анаэробы:Bacteroides caccae Bacteroides fragilis Prevotella biviaPrevotella disiensПатогены, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности: Грамположительные аэробы:Enterococcus faecium1 Грамотрицательные аэробы:Род Acinetobacter Burkholderia cepacia Pseudomonas aeruginosaПатогены, обладающие природной резистентностью:Грамотрицательные аэробы:Stenotrophomonas maltophilia Legionella spp.Другие возбудители:Chlamydophila pneumoniaе Chlamydophila psittaci Coxiella burnetii Mycoplasma pneumoniaе1 Возбудители, обладающие промежуточной чувствительностью.2 Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к меропенему.

После в/в или в/м введения хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма (в т.ч. в цереброспинальную жидкость у больных менингитом). Метаболизируется с образованием одного неактивного метаболита. T1/2 при в/в введении составляет 1 ч, при в/м введении - 1.5 ч.