Кокарнит, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, в комплекте с растворителем 2 мл., 3 шт.

Каждая ампула препарата содержит:

Действующие вещества: трифосаденина динатрия тригидрат 10,0 мг, кокарбоксилаза 50,0 мг, цианокобаламин 0,5 мг, никотинамид 20,0 мг;

Вспомогательные вещества: глицин 105,875 мг, метилпарагидроксибензоат 0,6 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,15 мг.

Каждая ампула растворителя содержит:

Действующее вещество: лидокаина гидрохлорид 10 мг,

Вспомогательное вещество: вода для инъекций до 2 мл.

Препарат представляет собой рационально подобранный комплекс метаболических веществ и витаминов.

Трифосаденин является производным аденозина, стимулирует метаболические процессы. Оказывает вазодилатирующее действие, в том числе на коронарные и мозговые артерии. Улучшает метаболизм и энергообеспечение тканей. Обладает гипотензивным и антиаритмическим действием. Под влиянием АТФ происходит снижение артериального давления, расслабление гладкой мускулатуры, улучшается проведение нервных импульсов.

Кокарбоксилаза - кофермент, образующийся в организме из поступающего извне тиамина (витамина В1). Входит в состав фермента карбоксилазы, катализирующего карбоксилирование и декарбоксилирование α-кетокислот. Опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме концентрацию молочной и пировиноградной кислот, способствует усвоению глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани.

Цианокобаламин (витамин В12) в организме превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма.

5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА - важной реакции метаболизма углеводов и липидов.

Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстро делящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.

Никотинамид - одна из форм витамина РР, участвует в окислительно- восстановительных процессах в клетке, улучшает углеводный и азотистый обмен, регулирует тканевое дыхание.

Симптоматическое лечение диабетической полинейропатии.

- Гиперчувствительность к любому компоненту препарата или растворителю;

- сердечно-сосудистые заболевания: острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тяжелые формы брадиаритмий, AV-блокада II-III степени, хроническая сердечная недостаточность (III- IV ст по NYHA), кардиогенный шок и другие виды шоков, синдром пролонгации QT, тромбоэмболии, геморрагический инсульт;

- воспалительные заболевания легких, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма;

- беременность, период грудного вскармливания;

- детский возраст до 18 лет;

- гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах), эритремия, эритроцитоз;

- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

- подагра;

- гепатит, цирроз печени.

Не рекомендуется применять препарат Кокарнит во время беременности.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Частота проявления нежелательных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (более 1/10); часто (менее 1/10, но более 1/100); нечасто (менее 1/100, но более 1/1000); редко (менее 1/1000, но более 1/10000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, головная боль, возбуждение, спутанность сознания.

Со стороны сердца: очень редко - тахикардия; в отдельных случаях брадикардия, аритмия; частота неизвестна - боли в области сердца

Со стороны сосудов: частота неизвестна - покраснение колеи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, "приливы".

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - рвота, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - судороги.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко - может возникнуть раздражение, боль и жжение в месте введения препарата, слабость.

Если любые из указанных нежелательных реакций усугубились или появились любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Препарат вводится глубоко внутримышечно (в ягодичную мышцу).

В случаях выраженного болевого синдрома лечение целесообразно начинать с внутримышечного введения 1 ампулы (2 мл) в сутки до снятия острых симптомов. Продолжительность применения - 9 дней.

После улучшения симптомов или в случаях умеренно выраженных симптомов полинейропатии: 1 ампула 2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель. Рекомендуемый курс лечения 3-9 инъекций в зависимости от тяжести заболевания.

Длительность лечения и проведение повторных курсов определяется врачом в зависимости от характера и тяжести заболевания.

Применение у детей

Данные по эффективности и безопасности применения препарата Кокарниту детей отсутствуют.

У пациентов, применяющих гипогликемические средства группы бигуанидов (метформин), из-за нарушения всасывания цианокобаламина из желудочно-кишечного тракта может наблюдаться снижение концентрации цианокобаламина в крови. С другими гипогликемическими средствами лекарственных взаимодействий не описано.

Цианокобаламин несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов, тиамином, тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином, фолиевой кислотой.

Нельзя применять одновременно цианокобаламин с препаратами, повышающими свертываемость крови.

Кроме того, следует избегать одновременного применения цианокобаламина с хлорамфениколом.

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина.

При совместном применении препаратов, содержащих трифосаденин, с дипиридамолом усиливается действие дипиридамола, в частности вазодилатирующее действие.

Дипиридамол усиливает эффект трифосаденина.

Проявляется некоторый антагонизм при совместном применении препарата с производными пурина (кофеин, теофиллин).

Нельзя вводить одновременно с сердечными гликозидами в больших дозах, поскольку усиливается риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с ксантинола никотинатом снижается эффект препарата.

Никотинамид потенцирует действие седативных, транквилизаторов, а также гипотензивных средств.

Компоненты препарата КОКАРНИТ имеют широкий терапевтический диапазон.

Симптомы передозировки

Трифосаденин: превышение максимальной суточной дозы (около 600 мг для взрослого человека) может приводить к развитию следующих симптомов: головокружение, снижение артериального давления, кратковременная потеря сознания, аритмия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, асистолия, бронхоспазм, желудочковые нарушения, синусовая брадикардия и тахикардия.

Кокарбоксилаза: сообщаются следующие симптомы после введения дозы, превышающей рекомендованную более чем в 100 раз: спазм мышц, мышечная слабость, паралич, аритмия.

Цианокобаламин: после парентерального введения высокой дозы наблюдались экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне. При применении в высоких дозах возможно развитие гиперкоагуляции, нарушение пуринового обмена.

Никотинамид: при применении больших доз наблюдались гиперпигментация, желтуха, амблиопия, слабость, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При длительном применении отмечалось развитие стеатогепатоза, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, нарушение толерантности к глюкозе.

Лечение

Введение препарата немедленно прекращают, назначается симптоматическая терапия, в том числе десенсибилизирующая.

При усугублении симптомов заболевания либо отсутствии эффекта по прошествии 9 дней необходимо проведение коррекции курса лечения.

При применении препарата Кокарнит необходим надлежащий подбор дозы гипогликемического лекарственного препарата и адекватный контроль течения сахарного диабета.

Цвет приготовленного раствора должен быть розовым.

Нельзя применять препарат, если цвет раствора изменился.

Раствор необходимо применять сразу после его приготовления!