Цефепим пор д/ин 1г(Фортун Оверсиз (Индия))

1 флакон с лиофилизатом для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит: действующее вещество: цефепима гидрохлорида моногидрат, эквивалентно цефепиму 1 г вспомогательные вещества: L-Аргинин 725 мг.

Цефомакс - цефалоспориновый антибиотик IV поколения. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Цефепим высоко устойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, обладает малым сродством в отношении бета-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.Цефепим активен in vivo и in vitro в отношении: грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus группы viridans; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa. In vitro активен (но клиническая значимость неизвестна) в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus epidermidis (только метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (группа В); грамотрицательных аэробов: Acinetobacter lwoffii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens. Большинство штаммов Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, метициллинрезистентные стафилококки, Stenotrophomonas maltophilia (ранее известная как Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia), Clostridium difficile не чувствительны к цефепиму.ФармакокинетикаБиодоетупность 100%. ТСmах после внутривенного и внутримышечного введения в дозе 500 мг - к концу инфузии и 1-2 ч соответственно. Сmах при внутримышечном введении в дозах 500 мг, 1 и 2 г - 14, 30 и 57 мкг/мл соответственно; при внутривенном введении в дозах 250 и 500 мг, 1 и 2 г- 18, 39, 82 и 164 мкг/мл соответственно; время достижения средней терапевтической концентрации в плазме - 12 ч; средняя терапевтическая концентрация при внутримышечном введении - 0.2 мкг/мл, при внутривенном - 0.7 мкг/мл.Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. Объем распределения - 0.25 л/кг, у детей от 2 мес. до 16 лет - 0.33 л/кг. Связь с белками плазмы - 20%. Метаболизируется в печени и почках на 15%. T1/2 - 2 ч, общий клиренс - 120 мл/мин, почечный клиренс - 110 мл/мин. Выводится почками (путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде - 85%), с грудным молоком. Т1/2 при гемодиализе - 13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе - 19 ч.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, бронхит, абсцесс легких, эмпиема плевры), ЖКТ (в т.ч. холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря), мочеполовых путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит, гонорея), костей и суставов, кожи и мягких тканей, перитонит, сепсис, менингит, инфицированные раны и ожоги, фебрильная нейтропения, инфекции на фоне иммунодефицита. Профилактика послеоперационной инфекции.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, др. бета-лактамным антибиотикам). С осторожностью. Беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет эффективность и безопасность не установлены); заболевания ЖКТ (в т.ч. в анамнезе): язвенный колит, региональный энтерит или антибиотико-ассо-циированный колит, тяжелая ХПН.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительная реакция Кумбса, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Местные реакции: при в/в введении - флебиты, при в/м - гиперемия и болезненность в месте введения. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги. Со стороны мочеполовой системы: вагинит. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек. Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запоры, боль в животе, диспепсия, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения. Со стороны дыхательной системы: кашель. Со стороны ССС: тахикардия, одышка, периферические отеки. Лабораторные показатели: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени,повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия. Прочие: боль в горле, торакалгия, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, развитие суперинфекции, орофарингеальный кандидоз.

Внутривенно инфузионно (в течение не менее 30 мин) или внутримышечно (только при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных E. coli). Дозы и путь введения препарата Цефомакс варьируют в зависимости от чувствительности микроорганизмов возбудителей, тяжести инфекции, а также от состояния функции почек у пациента.- Пневмония (средне-тяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.: внутривенно 1-2 г каждые 12 ч в течение 10 дней. - Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия): внутривенно 2 г каждые 8 ч в течение 7 дней или до разрешения нейтропении. - Осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis: внутривенно или в/м (только для инфекций, вызванных E.coli) по 0.5-1 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней. - Тяжелые осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные E. coli или Klebsiella pneumoniae: внутривенно 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.- Средне-тяжелые и тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes: внутривенно 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней. - Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp.: внутривенно 2 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней. - Для профилактики инфекций при проведении полостных хирургических операций: за 60 минут до начала хирургической операции вводится 2 г внутривенно в течение 30 минут. По окончании вливания дополнительно 500 мг метронидазола внутривенно. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с цефепимом. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть. Во время длительных (более 12 часов) хирургических операций через 12 часов после первой дозы, рекомендуется повторное введение 2 г препарата внутривенно в течение 30 минут с последующим введением 500 мг метронидазола.Детям (старше 2 месяцев) и массой тела до 40 кг рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фербильную нейтропению) - 50 мг/кг каждые 12 часов внутривенно. При фебрильной нейтропении - 50 мг/кг каждые 8 часов. Максимальная доза Цефомакса не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Продолжительность лечения 7-10 дней.При хронической почечной недостаточности дозу назначают в зависимости от тяжести инфекции и клиренса креатинина (КК): более 60 мл/мин – 0.5-1-2 г каждые 12 ч или 2 г каждые 8 ч, КК 30-60 мл/мин – 0.5-1 г или 2 г каждые 24 часа или 2 г каждые 12 часов, при КК 11-29 мл/мин – 0.5-1-2 г каждые 24 часа, менее 11 мл/мин – 0.25-0.5-1 г каждые 24 часа. Постоянный амбулаторный перитонеальный диализ – 0.5-1-2 г каждые 48 ч. Пациентам, находящимся на гемодиализе в 1-й день вводят 1 г, затем по 0.5 г каждые 24 ч. для всех инфекций и по 1 г каждые 24 ч для лечения фебрильной нейтропении. В день проведения гемодиализа, препарат вводят после окончания сеанса гемодиализа; желательно вводить цефепим каждый день в одно и то же время.Данные по применению препарата у детей с сопутствующей хронической почечной недостаточностью недоступны, однако, учитывая сходство фармакокинетики у детей и у взрослых, режим дозирования (уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями) у детей с хронической почечной недостаточностью сходен с режимом дозирования у взрослых. Для внутривенного введения препарат Цефомакс растворяют в 10 мл (1.0 г, 2.0 г) стерильной воды для инъекций, 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе натрия хлорида, вводят в течение 3-5 минут; для внутривенной инфузии приготовленный раствор совмещают с другими растворами для внутривенных инфузий (0.9% раствор натрия хлорида, 5% или 10% раствор декстрозы, раствор Рингера с лактатом и 5% раствором декстрозы; максимальная концентрация 40 мг/мл) и вводят в течение не менее 30 минут. Для внутримышечного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций, 0.9% растворе натрия хлорида, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0.5% и 1%растворе лидокаина гидрохлорида (0.5 г в 1.3 мл, 1.0 г в 2.4 мл).

Фармацевтически несовместим с др. противомикробными ЛС и гепарином. Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В снижают канальцевую секрецию цефепима и повышают его концентрацию в сыворотке крови, удлиняют Т1/2, усиливают нефротоксичность (повышается риск развития нефронекроза). Нестероидные противовоспалительные препараты, замедляя выведение цефалоспоринов, повышают риск развития кровотечения. При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды) проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) - антагонизм. Несовместим с раствором метронидазола (перед введением раствора метронидазола для профилактики инфекций при проведении хирургических вмешательств следует промыть инфузионную систему от раствора цефепима). Во избежание возможного лекарственного взаимодействия с другими препаратами, растворы цефепима (как и большинства других бета-лактамных антибиотиков) не должны вводиться одновременно с растворами ванкомицина, гентамицина, тобрамицина, нетилмицина. При назначении цефепима с перечисленными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно.

При возникновении псевдо-мембранозного колита с длительной диареей прекращают прием и назначают ванкомицин (внутрь) или метронидазол. Цефепим с осторожностью назначают пациентам с любыми формами аллергии, особенно при аллергических реакциях на лекарственные препараты в анамнезе. При появлении аллергических реакций препарат следует отменить. При серьезных реакциях гиперчувствительности немедленного типа может потребоваться применение адреналина (эпинефрина) и других форм поддерживающего лечения.При тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме (проводят коррекцию дозы в зависимости от КК). При длительном лечении необходим регулярный контроль периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек. При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразна комбинация с лекарственными средствами, активными в отношении анаэробов.Больным, у которых из удаленного очага инфекции происходит менингеальная диссеминация, имеются подозрения на менингит или диагноз менингита подтвержден, следует назначить альтернативный антибиотик с подтвержденной для данной ситуации клинической эффективностью. Возможно обнаружение ложноположительной пробы Кумбса, ложноположительного теста на глюкозу в моче.При применении цефепима (как и других антибиотиков) возможно развитие суперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Во время лечения цефепимом следует воздерживаться от вождения автотранспорта и выполнения работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.