Трифтазин амп 2мг/мл 1мл N10 (Дальхимфарм)

Действующее вещество:

трифлуоперазин (трифтазина гидрохлорид) - 2 мг

Вспомогательные вещества: натрия цитрат - 1 мг; вода для инъекций - до 1 мл

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает также седативным, противорвотным, противоикотным, каталептическим, гипотензивным, гипотермическим и слабым м-холиноблокирующим действием.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, оказывает блокирующее действие на альфа- адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (при блокаде дофаминовых рецепторов увеличивается выделение пролактина гипофизом). Блокада альфа-адренорецепторов сосудов определяет его гипотензивный эффект.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противорвотное действие - блокадой периферических и центральных (хеморецепторной триггерной зоны рвотного центра мозжечка) D2-дофаминовых рецепторов, а также блокадой окончаний блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте.

Гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Структурно схож с хлорпромазином, имеет более высокую активность, лучше переносится. Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у других производных фенотиазина, экстрапирамидное и противорвотное действие - сильнее.

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим производным фенотиазина);

- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия);

- выраженное угнетение функции центральной нервной системы (в т.ч. на фоне лекарственных средств) и коматозные состояния любой этиологии;

- черепно-мозговые травмы;

- прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга;

- угнетение костномозгового кроветворения;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- детский возраст (до 6 лет);

- беременность;

- период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Алкоголизм (повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), стенокардия, пороки сердца, лимитирующие величину минутного объема крови (возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазинами секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентности к лечению эндокринными и цитостатическими лекарственными средствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышен риск развития проявлений гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных средств), пожилой возраст старше 65 лет. Во время приема препарата следует избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение терморегуляции).

Злокачественный нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения нейролептиками и привести к летальному исходу.

Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Взрослым внутримышечно по 1-2 мг, при необходимости каждые 4-6 часов. При более частых инъекциях возможны явления кумуляции. Максимальная суточная доза - 10 мг/сут.

При депрессивно-галлюцинаторных и депрессивно-бредовых состояниях Трифтазин применяют совместно с антидепрессантами.

В качестве противорвотного средства Трифтазин назначается в дозах 1-4 мг в день.

Детям старше 6 лет (при маниакально-депрессивном психозе) - по 1 мг 1-2 раза в сутки.

Пожилым, а также истощенным и ослабленным пациентам начальную дозу уменьшают в 2 раза.

Лечение Трифтазином должно быть строго индивидуализировано в зависимости от течения заболевания. Сроки лечения могут составлять 3-9 месяцев, а в отдельных случаях и более того.

Ослабляет эффекты леводопы и производных фенамина, последние снижают антипсихотическую активность трифлуоперазина. Усиливает действие этанола и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, опиоиды, барбитураты), а также атропина.

При одновременном приеме с противоэпилептическими лекарственными средствами (в т.ч. барбитуратами) трифлуоперазин уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог). Уменьшает эффект анорексигенных лекарственных средств (за исключением фенфлурамина).

Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему.

Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.

При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами моноаминоксидазы возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками - усиление гипонатриемии, с препаратами лития - увеличение скорости выведения лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом трифлуоперазина.

При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.

Снижает эффект непрямых антикоагулянтов.

Применение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению артериального давления.

Амитриптилин, амантадин, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов и другие лекарственные средства с м-холиноблокирующим эффектом повышают м-холиноблокирующую активность.

Алюминий и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание Трифтазина.

Антитиреоидные лекарственные средства увеличивают риск развития агранулоцитоза.

В сочетании с антигипертензивными препаратами возможно развитие ортостатической артериальной гипотензии.

Фенотиазины угнетают способность бромокриптина снижать концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Одновременное применение с полипептидными антибиотиками может вызвать паралич дыхательных мышц.

При одновременном применении с вальпроиновой кислотой наблюдается увеличение концентрации вальпроиновой кислоты в плазме крови.

Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид, хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала Q-Т, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.

При одновременном применении фенотиазинов с пропранололом отмечается увеличение концентрации обоих лекарственных средств.

Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, шок, тахикардия, изменение комплекса QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.

Лечение: симптоматическое: при аритмии - внутривенно вводят фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального давления - внутривенное введение жидкости и вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального давления, за счет блокады альфа-адренорецепторов трифлуоперазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие последующей депрессии центральной нервной системы и угнетения дыхания), при паркинсонизме - дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечно-сосудистой системы, центральной нервной системы, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра в течение не менее 5 суток. Диализ малоэффективен.

Для коррекции экстрапирамидных расстройств применяют противопаркинсонические лекарственные средства - тригексифенидил и другие; дискинезии купируются подкожно введением 2 мл 20 % раствора кофеина и 1 мл 0,1 % раствора атропина.

Введение эпинефрина для купирования вызванной трифлуоперазином гипотензии нецелесообразно, поскольку альфа-адренергический эффект эпинефрина может быть блокирован, а стимуляция бета-адренорецепторов может способствовать дальнейшему снижению артериального давления и развитию тахикардии.

У пожилых пациентов возможно развитие необратимых дискинезий. При появлении признаков поздней дискинезии, злокачественного нейролептического синдрома лечение следует отменить.

Следует избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение терморегуляции).

На фоне терапии фенотиазина возможно получение ложноположительных тестов на фенилкетонурию.

Применение производных фенотиазина должно быть прекращено не менее чем за 48 ч до предполагаемого проведения миелографии (возобновление возможно через 24 ч).