Аспикор таб п/о 100мг N90 (Вертекс)

Одна таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит. Активное вещество: ацетилсалициловая кислота - 100,0 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 122,0 мг; лактозы моногидрат - 60,0 мг; кроскармеллоза натрия - 12,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 3,0 мг; стеариновая кислота - 3,0 мг; кишечнорастворимая оболочка- метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) (частично нейтрализованный метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер) - 10,3 мг; тальк - 1,7 мг; пропиленгликоль - 1,4 мг; титана диоксид - 1,2 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,4 мг.

Препарат Аспикор® за счет активного действующего вещества - ацетилсалициловой кислоты - при длительном применении в низких дозах оказывает антиагрегантное действие. Основной механизм действия ацетилсалициловой кислоты - неселективная инактивация фермента циклооксигеназы (ЦОГ), в результате чего нарушается синтез простагландинов и простациклинов эндотелиальными клетками (в дозах более 300 мг) и тромбоксана А2 в тромбоцитах, что обусловливает антиагрегантное действие препарата. Ацетилсалициловая кислота может оказывать и другие воздействия на процесс коагуляции крови, повышая фибринолитическую активность и снижая концентрацию в крови зависимых от витамина К факторов свертывания (II, VII, IX, X). Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может оказывать противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Наличие кишечнорастворимой оболочки обеспечивает меньшее раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В высоких дозах ацетилсалициловая кислота стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах).

Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда; нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия; профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения); профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения; профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий); профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и се ветвей например, при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения); желудочно-кишечное кровотечение; геморрагический диатез; бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП, триада Фернана-Видаля (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты); совместное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более; беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по классификации Чайлд-Пью); хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, изжога, рвота, боли в животе, диарея, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе перфоративные), желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения; повышенная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых цифр артериального давления и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер (см. раздел "Особые указания"). Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами (астения, бледность, гипоперфузия). Есть сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Аллергические реакции: ложная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, снижение слуха, шум в ушах, что может являться признаком передозировки препарата (см. раздел "Передозировка"). Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек и острая почечная недостаточность.

Внутрь, перед едой, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лежащим врачом. Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска - 100 мг в сутки. Подозрение на развитие острого инфаркта миокарда - 100-200 мг в сутки (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания). Профилактика повторного инфаркта миокарда; стабильная и нестабильная стенокардия; профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения - 100 мг в сутки. Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований - 100-200 мг в сутки. Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей - 100-200 мг в сутки.

Препарат Аспикор® при одновременном применении усиливает действие следующих лекарственных средств: метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы крови; также сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения; наркотических анальгетиков, НПВП; гипогликемических средств для приема внутрь; гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы крови; антиагрегантных препаратов; селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести К повышению риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ (синергизм у ацетилсалициловой кислотой); дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции; гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови; вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы крови. Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антиагрегантными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечения. Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты с барбитуратами и солями лития повышает концентрацию в плазме крови указанных препаратов. Глюкокортикостероиды (ГКС), этанол и этанолсодержащие лекарственные средства усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений. При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с этанолом наблюдается аддитивный эффект и удлинение времени кровотечения. Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие урикозурических препаратов - бензбромарона, пробенецида (вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты), ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, и, соответственно, ослабление антигипертензивного эффекта), диуретиков (при совместном применении с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках). Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты. При одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием ацетилсалициловой кислоты, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов ацетилсалициловой кислоты. Поэтому не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста. Передозировка может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150мг/кг массы тела, острое отравление считают легким, 150-300 мг/кг - умеренным, более 300 мг/кг - тяжелым. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у пациентов пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, головная боль, общее недомогание) не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в плазме крови. Симптомы. Симптомы хронической интоксикации: симптомы неспецифичны и часто диагностируются с трудом. Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного применения больших доз препарата и проявляется головокружением, шумом в ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации выше 300 мкг/мл. Симптомы острой интоксикации: основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного равновесия, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста пациента и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Лечение интоксикации проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести : головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, профузное потоотделение, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз. Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени тяжести: респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом; гиперпирексия (крайне высокая температура тела); нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности, коллапс; нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз; шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия; неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги). Лечение. Лечение передозировки от легкой до средней степени тяжести: провокация рвоты, многократный прием адсорбентов (активированного угля), форсированный щелочной диурез (введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата), восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. Лечение передозировки от средней до тяжелой степени тяжести: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - промывание желудка, многократный прием адсорбентов (активированного угля) и слабительных, ощелачивание мочи (показано при уровне салицилатов в плазме крови выше 500 мг/л, обеспечивается внутривенной инфузией гидрокарбоната натрия - 88 мэкв в I л 5 % раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч), восстановление объема циркулирующей крови и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната натрия в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым пациентам может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетозоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений pH 7,5-8. Гемодиализ показан при уровне салицилатов в плазме крови более 1000 мг/л, а у пациентов с хроническим отравлением - 500 мг/л и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких показана искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница). Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты). Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, поручающим гипогликемические препараты. Ингибирующее действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема препарата Аспикор®, в связи с чем возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в постоперационном периоде. Перед хирургическим вмешательством для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача. Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антиагрегантными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечения. Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения. При сочетанном назначении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов. Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном, поскольку последний ухудшает благоприятное влияние препарата Аспикор® на продолжительность жизни. Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата. При сочетании ацетилсалициловой кислоты с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения. В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя. При длительном применении препарата Аспикор® следует периодически делать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь.