Мотилиум сусп 100мл (Джонсон)

Описание

• Количество в упаковке: 100 мл
• Производитель: Янссен Фармацевтика Н.В , Бельгия

• Состав

  Действующее вещество: домперидон;Вспомогательные вещества: сахаринат натрия, микрокристаллическая целлюлоза и натриевая карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, гидроокись натрия, полисорбат и очищенная вода;

• Фармакологическое действие

  Мотилиум - противорвотное. Фармакодинамика Домперидон - антагонист дофамина, обладающий аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако, в отличие от этих лекарственных препаратов, домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов.  При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.Фармакокинетика Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальные концентрации в плазме отмечаются примерно в течение 1 часа. Низкая абсолютная биологическая доступность перорального домперидона (приблизительно 15 %) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.  Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под кривой (AUC) несколько увеличивается.  При пероральном приеме домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен. Максимальная концентрация в плазме через 90 мин после приема внутрь в дозе по 30 мг в день в течение 2 недель составляла 21 нг/мл, почти не отличаясь от максимальной концентрации после однократного приема (18 нг/мл). Домперидон на 91-93 % связывается с белками плазмы. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме.  Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N- дезалкилирования. Выведение с мочой и калом составляет 31 и 66 % от пероральной дозы, соответственно. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10 % - с калом и приблизительно 1 % - с мочой). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых людей, но удлинен у больных с тяжелой почечной недостаточностью (20,8 ч). 
• Показания

  1. Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: - чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота; - отрыжка, метеоризм; - тошнота, рвота; - изжога, срыгивание желудочным содержимым или без него. 2. Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхож-дения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением дие-ты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).
• Противопоказания

  С осторожностью: учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум больным с печеночной недостаточностью.
• Побочные действия

  Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные расстройства (редко), в отдельных случаях - преходящие спазмы кишечника;Со стороны нервной системы: экстрапирамидные явления (у детей -очень редко, у взрослых - единичные случаи); эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата;Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (очень редко);Со стороны кожных покровов: крапивница;Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в плазме, обусловленное тем, что гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера; в редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление нейро-эндокринных явлений, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.

• Как принимать, курс приема и дозировка

  Внутрь, за 15–30 минут до еды и перед сном (при необходимости).Взрослым и подросткам старше 12 лет (массой тела более 35 кг) — по 10–20 мл суспензии 3 или 4 раза в день, максимальная суточная доза — 80 мл.Детям и младенцам — по 2,5–5 мл/кг суспензии (0,25–0,5 мг/кг) 3 или 4 раза в день, максимальная суточная доза домперидона — 2,4 мг/кг, но не более 80 мг в день. Для определения дозы следует использовать шкалу массы тела ребенка «0–20 kg» на шприце.При почечной недостаточности коррекция разовой дозы едва ли требуется. При повторном назначении частота приема должна быть снижена до одного или двух раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.Указания по применению суспензии для приема внутрьФлакон перед употреблением следует встряхнуть. Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом:
• Взаимодействие

   Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума. Пероральная биологическая доступность Мотилиума уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь. Основной путь метаболических превращений домперидона - через CYP3A4. На основании исследований in vitro можно предположить, что одновременный с применением домперидона прием лекарственных средств, значительно ингибирующих этот фермент, может вызывать повышение уровня домперидона в плазме. При проведении исследования (на здоровых добровольцах) взаимодействия домперидона с кетоконазолом выявлено, что кетоконазол ингибирует СYРЗА4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона и AUC в фазе плато.   Примерами ингибиторов фермента CYP3A4 являются также следующие лекарственные средства: В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в aнaлогичныx дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.  Теоретически, так как Мотилиум обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых энтерорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови. Мотилиум может также сочетаться с:
• Специальные указания

  При совместном применении препарата Мотилиум® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум®. Суспензия для приема внутрь Мотилиум® содержит сорбитол и не рекомендована для приема пациентами с непереносимостью сорбитола. Применение у детей Мотилиум® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочное действие»). Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует очень точно рассчитывать дозу препарата Мотилиум® для новорожденных, детей первого года жизни и детей раннего дошкольного возраста и строго придерживаться такой дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов. Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти (см. раздел «Побочные эффекты»). Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Пациенты старше 60 лет перед приемом Мотилиум® должны проконсультироваться с врачом (см. раздел «Способ применения и дозы»). Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QTc, не рекомендовано у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости, в частности, удлинением интервала QTc, и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или с брадикардией, или у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Как известно, на фоне нарушения электролитного равновесия и брадикардии повышается риск возникновения аритмий. В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, терапию Мотилиум® необходимо прекратить и проконсультироваться у врача. Применение при заболеваниях почек. Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении Мотилиум® частота применения должна быть снижена до одного-двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением. Потенциал лекарственного взаимодействия Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством CYP3A4. In vitro данные и результаты исследований у человека показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно ингибирующих этот фермент, может сопровождаться увеличением концентраций домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT противопоказано (см. «Противопоказания»). Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые не вызывают удлинение интервала QT, такими, как индинавир, и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов нежелательных реакций (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов сердечно-сосудистых нежелательных реакций. Примеры таких лекарственных средств: антиаритмические средства класса IA (например, дизопирамид, хинидин); антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол); определенные антипсихотики (например, галоперидол, пимозид, сертиндол); определенные антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам); определенные антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин); определенные противогрибковые средства (например, пентамидин); определенные противомалярийные средства (например, галофантрин); определенные желудочно-кишечные лекарственные средства (например, доласетрон); определенные противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб); некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, метадон). Если лекарственное средство пришло в негодность, или истек срок годности – не выливайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду! Влияние на способность к вождению автотранспортными средствами и механизмами Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.
• Форма выпуска

  суспензия для приема внутрь

• Условия хранения

  При температуре 15–30 °C.

• Бренд

  Мотилиум

• Рецептурный отпуск

  Да