Кандесартан таб 16мг N28 (Озон)

Действующее вещество: кандесартана цилексетил – 16,00 мг. Вспомогательные вещества: целлю-лоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 149,50 мг, крахмал кукурузный - 20,00 мг, кроскармеллоза натрия - 7,00 мг, повидон-К25 - 6,00 мг, магния стеарат - 1,50 мг.

Кандесартан - селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (AT1 рецепторов). Ангиотензин II- основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотен-зина II являются вазоконстрикция. стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (AT1 рецепторы). Кандесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесар-тан. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно­сосудистой системы. В результате блокирова-ния AT1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение активности ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови. Артериальная гипертензия: при артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависи-мое длительное снижение артериального давления (АД). Антигипертензивный эффект кандесартана обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, а также эффекта отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы кандесартана обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии кандесартаном в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. Кандесартан, принимаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение кандесартана совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению антигипертензивного эффекта. Совместное применение кандесартана и гидрохлоротиазида (или амлодипина) хорошо переносится. Эффективность кандесартана не зависит от возраста и пола пациентов. Кандесартан оказывает менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы (популяция с преимущественно низкой активностью ренина в плазме крови).
Кандесартан увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубоч-ковой фильтрации (СКФ), тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрацион-ная фракция снижаются. Прием кандесартана в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериаль-ной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН): у пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40 %) прием кандесартана способствовал снижению ОПСС и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови, а также снижению концентрации альдостерона.

Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛЖ ≤40 %) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или при непереносимости ингибиторов АПФ.

Повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам, входящим в состав препарата. Беременность и период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз. Одно-временное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела). Одновре-менное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.

Беременность: применение препарата Кандесартан во время беременности противопоказано, Пациентки, принимающие препарат Кандесартан, должны быть предупреждены об этом до планирования беременности, чтобы они могли обсудить альтернативные варианты терапии со своим врачом. В случае подтверждения факта беременности терапия препаратом Кандесар-тан должна быть немедленно прекращена и, при необходимости, назначена альтернативная терапия с доказанным профилем безопасности применения при беременности. Препараты, оказывающие прямое действие на РААС, при применении во время беременности могут вызы-вать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного, вплоть до летального исхода. Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) может вызвать нарушения в развитии плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, гиперкалиемия, артериальная гипотензия). Новорожденные, матери которых принимали во время беременности препарат Кандесартан, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии. Период грудного вскармливания: в настоящее время неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко. Однако в исследованиях на животных было показано, что кандесартан выделяется с молоком лактирующих крыс. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей, препарат Кандесартан не следует применять в период грудного вскармливания. При необходи-мости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Артериальная гипертензия. Побочные эффекты в ходе клинических исследований носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения побочных эффектов на фоне приема кандесартана не зависела от дозы препарата, пола и возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи с побоч-ными эффектами была сходной при применении кандесартана цилексетила (3,1 %) и плацебо (3,2 %). В ходе объединенного анализа данных проведенных исследований сообщалось о сле-дующих побочных эффектах, часто (>1/100) встречавшихся на фоне приема кандесартана цилексетила. Описанные побочные эффекты наблюдались с частотой хотя бы на 1 % больше, чем в группе плацебо. По этому определению наиболее часто отмечали головокружение/вертиго. головную боль и респираторные инфекции. В таблице ниже представлены побочные эффекты, отмеченные в клинических исследованиях и при пострегистрационном применении. Частота возникновения побочных реакций в таблицах раздела представлена в следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000).

Лабораторные показатели: в целом, при применении кандесартана не было отмечено клини-чески значимых изменений стандартных лабораторных показателей. Как и при применении других средств, влияющих или действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может наблюдаться небольшое снижение гемоглобина. Наблюдалось увеличение концентрации креатинина и мочевины, увеличение содержания калия и уменьшение содержания натрия. Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) было отмечено несколько чаще при применении кандесартана в сравнении с плацебо (1,3 % против 0,5 %). При применении кандесартана обычно не требуется регулярного контроля лабораторных показателей. Однако у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови. Хроническая сердечная недостаточность: побочные эффекты, выявленные на фоне применения кандесартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, соответствовали фармакологическим свойствам препарата и зависели от состояния пациента. В ходе клинических исследова-ний CHARM проводилось сравнение кандесартана в дозах до 32 мг (n = 3803) с плацебо (n = 3796), 21 % пациентов из группы кандесартана цилексетила, и 16,1 % пациентов из группы плацебо прекратили лечение из-за возникновения побочных реакций. Наиболее часто встреча-вшимися побочными эффектами были гиперкалиемия, выраженное снижение АД и нарушение функции почек. Эти явления были более частыми у пациентов старше 70 лет, пациентов с сахарным диабетом или получающих другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в частности, ингибитор АПФ и/или спиронолактон.В таблице ниже представлены побочные эффекты, отмеченные в клинических исследованиях и при пострегистрационном применении.

Кандесартан следует принимать один раз в сутки вне зависимости от времени приема пищи.
Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Кан-десартан составляет 8 мг один раз в сутки. Пациентам, которым требуется дальнейшее сниже-ние АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг один раз в сутки. Максимальный антигипер-тензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения. В случае, если терапия препаратом Кандесартан не приводит к снижению АД до оптимального уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик. Пациенты пожилого возраста: у пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать начальную дозу препара-та Кандесартан. Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиали-зе, начальная доза препарата составляет 4 мг. Дозу следует титровать в зависимости от тера-певтического эффекта препара-та. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) или терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) ограничен. Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функ-ции печени легкой и средней степени тяжести рекомен-дуется начинать лечение с суточной дозы 4 мг один раз в сутки. Возможно увеличение дозы по необходимости. Препарат Кандесар-тан противопоказан пациентам с тяжелыми наруше-ниями функции печени и/или холестазом. Сопутствующая терапия: применение препарата Кандесар-тан совместно с диуретиками тиазидного типа(например, гидрохлоротиазид) может усил-ить антигипертензивный эффект препарата Кандесартан.Хроническая сердечная недостаточ-ность:рекомендуемая начальная доза препарата Кандесартан составляет 4 мг один раз в сутки. Повышение дозы до 32 мг один раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интерва-лами не менее 2 недель. Особые группы пациентов: Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек или печени не требуется изме-нение начальной дозы препара-та Кандесартан. Применение у детей и подростков: безопасность и эффективность применения препарата Кандесартан у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены. Сопутству-ющая терапия: препарат Кандесартан можно применять совместно с другими лекарственными средствами, применяемыми при терапии ХСН. например, с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами.

Противопоказано одновременное применение АРА II, включая кандесартан, одновременно с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела). В фармакокинетических исследованиях было изучено одновременное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенклами-дом, нифедипином и эналаприлом. Клинически значимого фармакокинетического взаимодей-ствия выявлено не было. Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени (изоферментом CYP2C9).Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияния препарата на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4, действие на другие изоферменты системы цито-хрома Р450 не изучено. Одновременное применение кандесартана с другими гипотензив-ными средствами потенцирует антигипертензивный эффект. Опыт применения других лекар-ственных средств, действующих на РААС, показывает, что сопутствующая терапия калий-сберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащих калий, и другими средства-ми, которые могут повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин), может приводить к развитию гиперкалиемии.Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропати-ей и не рекомендуется у других пациентов.При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении содержания лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при применении АРА II, в связи с чем, рекомендуется контролировать содержание лития в сыворотке крови при комбини-рованном применении этих препаратов. При одновремен-ном применении АРА II и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе, селективных ингибиторов циклоокси-геназы-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сутки) может отмечаться снижение антигипер-тензивного эффекта. Как и при применении ингибиторов АПФ, одновременное применение АРА II и НПВП может увеличивать риск нарушения функции почек, включая острую почечную недос-таточность, повышение содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с наруше-нием функции почек. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих лекарственных средств, особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженным ОЦК. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и регулярно контролировать функцию почек после начала комбинированной терапии и периодически на фоне такой терапии. Биодоступность кандесартана не зависит от времени приема пищи.

Симптомы: анализ фармакологических данных препарата позволяет предположить, что основным проявлением передозировки может быть клинически выраженное снижение АД, головокружение, тахикардия. Были описаны отдельные случаи передозировки (до 672 мг кандесартана), закон-чившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий. Лечение: при клинически выраженном снижении АД необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Следует уложить пациента, приподнять ножной конец кровати. При необходимости следует увеличить ОЦК, например, путем внутривенного введения 0,9 % раствора хлорида натрия. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.

Нарушение функции почек: На фоне терапии препаратом Кандесартан, как и при применении других лекарственных средств, угнетающих РААС, у некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек. При применении препарата Кандесартан у пациентов с артериальной гипертензией и тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуется периодически контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения кандесартана у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности ограничен (КК менее 15 мл/мин). Таким пациентам следует осторожно титровать дозу препарата Кандесартан под тщательным контро-лем АД. У пациентов с ХСН необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также у пациентов с нарушением функции почек. При увеличении дозы препарата Кандесартан также рекомендуется контролировать содержание кати я и концентрацию креатинина. В клинические исследования кандесартана при ХСН не включа-лись пациенты с концентрацией креатинина более 265 мкмоль/л (более 3 мг/дл). Совместное применение с ингибиторами АПФ при ХСН. При применении кандесартана в комбинации с инги-биторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии. В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей. Стеноз почечной артерии: У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, препараты, оказывающие влияние на РААС, в частности ингибиторы АПФ, могут вызывать повышение концентрации моче-вины и креатинина в сыворотке крови. Подобные эффекты можно ожидать при применении АРА II. Пересадка почки: клинический опыт применения кандесартана у пациентов, перенесших пересадку почки, ограничен. Артериальная гипотензия: у пациентов с ХСН на фоне терапии препаратом Кандесартан может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на РААС, причиной развития артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией может быть уменьшение ОЦК, как наблюдается у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков. Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и, при необходимости, проводить коррекцию гиповолемии. Двойная блокада РААС при применении препаратов, содержащих алискирен.Не рекомендуется двойная блокада РААС путем комбинирования кандесартана и алискирена. ввиду увеличения риска развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек. Применение Кандесартана одновременно с алискиренсодержащими препаратами противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или с умеренной, или тяжелой почечной недостаточностью ((СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела). Общая анестезия и хирургия: у пациентов, получающих АРА II, во время проведения общей анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады РААС. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей внутривенного введения жидкости и/или вазопрессоров. Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия При применении препарата Кандесартан, как и других вазодилататоров, пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность. Первичный гипераль-достеронизм: пациенты с первичным гиперальдостерониз-мом обычно резистентны к терапии гипотензивными средствами, влияющими на РААС. В связи с этим, Кандесартан не рекомендуется назначать таким пациентам. Гиперкалиемия: клинический опыт применения других лекарственных средств, влияющих на РААС, показывает, что одно-временное применение препарата Кандесартан с калийсберегающими диуретиками, препа-ратами калия или замени-телями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с ХСН на фоне терапии препара-том Кандесартан, может развиваться гиперкалиемия. При применении препарата у пациентов с ХСН рекомендуется регулярный контроль содержания калия в крови, особенно при одновременном применении с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками.Общие: пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности РААС (например, пациенты с тяжелой ХСН или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к лекарственным средствам, действующим на РААС. Применение подобных лекарственных средств сопровождается у этих пациентов резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже - острой почечной недостаточностью. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении АРА II. Резкое снижение АД у пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями атеросклеротического генеза, при применении любых гипотензивных средств, может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.Вспомогательные вещества. Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть по сути не содержит натрия. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с техникой не изучалось, но фармакодинамические свойства препарата указывают на то, что подобное влияние отсутствует. При вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата может наблюдаться головокружение и повышенная утомляемость.