Эспа-Липон

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит: активное вещество: тиоктовая (альфа-липоевая кислота) – 25 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Фармгруппа:  метаболическое средство. Фармдействие:  Эспа-Липон - препарат с антиоксидантным действием, регулирующий углеводный и липидный обмен. Гепатопротектор. Тиоктовая (α-липоевая) кислота, эндогенный оксидант, в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот, и в качестве кофермента митохондриальных полиферментых комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов. Фармакокинетика:  Всасывание После приема внутрь тиоктовая кислота быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием препарата одновременно с приемом пищи снижает всасывание. Cmax в плазме достигается в среднем через 40-60 мин. Биодоступность при приеме внутрь составляет 30%. При в/в введении Cmax составляет 25-38 мкг/мл и достигается через 10-11 мин, AUC – около 5 мкг × ч/мл. Биодоступность - 30%. Распределение Vd - около 450 мл/кг. Метаболизм Тиоктовая кислота подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Выведение Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками. T1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.

— диабетическая полиневропатия; — алкогольная полиневропатия.

- повышенная чувствительность к компонентам препарата; - детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены); - беременность; - период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата); - наследственная непереносимость галактозы; - дефицит лактазы; - глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Возможны аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока). Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы). При приеме внутрь возможны диспепсические явления, в том числе тошнота, изжога, рвота. При внутривенном введении очень редко возможны судороги; диплопия; точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; тромбоцитопатия; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит. При быстром введении возможно повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове); затруднение дыхания.

Препарат предназначен для приготовления раствора для инфузий после предварительного разведения в изотоническом растворе хлорида натрия. Тяжелые формы диабетической или алкогольной полинейропатии Один раз в сутки в виде внутривенных капельных инфузий 24 мл раствора в 250 мл изотонического раствора хлорида натрия (что соответствует 600 мг альфа-липоевой кислоты в сутки). Препарат рекомендуется применять в течение 2-4 недель. Растворы для инфузий следует вводить в течение 50 минут. Приготовленные растворы необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать максимально в течение 6 часов после приготовления. Далее следует перейти на поддерживающую терапию в форме таблеток в дозе 400-600 мг в сутки. Минимальный срок лечения таблетками – 3 месяца.

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота образует с молекулами сахара (например, раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения, следовательно, несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), взаимодействующими с дисульфидными и SH–группами. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффекта цисплатина.

У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств. Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как терапевтический эффект тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты ослабляется при воздействии алкоголя.