Лазикс

Действующее вещество: фуросемида 20 мг.

Лазикс - сильный и быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс блокирует систему транспорта ионов Na +, K +, Cl- в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его диуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие Лазикса связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином(например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.При курсовом приеме Лазикса его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.При сердечной недостаточности Лазикс быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертонией повышена).После приема внутрь 40 мг Лазикса диуретический эффект начинается в течение 60 мин и продолжается около 3-6 ч.У здоровых добровольцев, получавших от 10 до 100 мг Лазикса, наблюдался дозозависимый диурез и натрийурез. Фармакокинетика Фуросемид быстро всасывается в ЖКТ. Его Tmax (время достижения Cmax в крови) составляет от 1 до 1.5 ч. Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет примерно 50-70%. У больных биодоступность Лазикса может снижаться до 30%, так как на нее могут влиять различные факторы, включая основное заболевание. Vdфуросемида составляет 0.1-0.2 л/кг массы тела. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), в основном с альбуминами.Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем биллиарной секреции. Конечный T1/2фуросемида составляет приблизительно 1-1.5 ч.Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.Особенности фармакокинетики у отдельных групп больныхПри почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный T1/2 может увеличиваться до 24 ч.При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.При печеночной недостаточности T1/2 фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения Vd. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертонии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

- отечный синдром различного генеза (при хронической сердечной недостаточности IIБ-III стадий, циррозе печени - синдроме портальной гипертензии, нефротическом синдроме); - почечная недостаточность; - острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, отек легких); - отек мозга; - артериальная гипертония, в том числе некоторые формы гипертонического криза; - форсированный диурез.

- острый гломерулонефрит; -терминальная стадия почечной недостаточности; - печеночная кома; - диабетические комы; - нарушения водно-солевого обмена и КЩР: гипокалиемия, гипонатриемия, гиповолемия, алкалоз; - гиперчувствительность к сульфонамидам.

Гипотония, аритмия, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гиповолемия, дегидратация, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гипокальциемия, гиперурикемия, дерматит, нарушение слуха, зрения, парестезия, головокружение, мышечная слабость, задержка мочи у больных с аденомой простаты, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе, острый панкреатит, аллергические реакции (высыпания, лихорадка, васкулиты, интерстициальные нефриты); у недоношенных детей — нефрокальциноз.

Лазикс в/в вводится в течение не менее 1-2 мин. При нетяжелом отечном синдроме начальная доза для взрослых — 20-40 мг в/в; в случае упорных отеков — такая же или увеличивающаяся на 20 мг доза может назначаться повторно не ранее чем через 2 ч вплоть до получения диуретического эффекта; такая индивидуально подобранная дозировка может применяться 1 или 2 раза в сутки. Наибольшая эффективность достигается при приеме Лазикса 2-4 дня в неделю. Для детей начальная дозировка — 1 мг/кг массы тела при неудовлетворительном эффекте может быть увеличена на 1 мг/кг, но не раньше чем через 2 ч. При артериальной гипертонии начальная дозировка для взрослых — 80 мг в сутки в 2 приема. При отеке легких Лазикс вводится в/в в дозе 40 мг, при необходимости через 20 мин возможно введение препарата в дозе от 20 до 40 мг.

Повышает риск развития интоксикации сердечными гликозидами (на фоне глюкокортикоидов вероятность гипокалиемии), нефро- и ототоксические эффекты аминогликозидов, цефалоспоринов, цисплатина; усиливает действие курареподобных средств; увеличивает реабсорбцию лития в почечных канальцах. НПВС уменьшают диуретический эффект.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Лазикса и гипогликемизирующих препаратов, поскольку это может потребовать коррекции дозы последних. При необходимости одновременного назначения Лазикса и прессорных аминов надо иметь в виду повышенный риск развития побочных эффектов и снижения эффективности обоих препаратов. При применении препарата нельзя исключить снижения внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами. В период беременности Лазикс может применяться только по строгим показаниям и короткое время. Поскольку препарат может попадать в грудное молоко (а также подавлять лактацию), при необходимости его приема в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.