Пектрол

Действующее вещество: изосорбида-5- мононитрата 40,0 мг;Вспомогательные вещества: гипромеллоза, воск карнаубский, кислота стеариновая очищенная, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид очищенный, тальк, титана диоксид, макрогол 4000, краситель железа оксид красный;

Пектрол - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде. Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (постнагрузку). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30-40 минут после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.Фармакокинетика  После приема внутрь изосорбид мононитрат быстро и полностью адсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Обладает абсолютной биодоступностью - около 100%, так как нет эффекта «первого прохождения» через печень. Высвобождение изосорбида мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.  Изосорбид мононитрат распространяется в общей жидкости организма, и только 5% связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация - 100 нг/мл - достигается через 30 минут после назначения внутрь.  Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Неактивный метаболит выводится через почки. Почечный клиренс 115 мл/мин. Период полувыведения составляет от 4 до 10 часов. При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата существенно не изменяется.

Профилактика приступов стенокардии у больных с ишемической болезнью сердца; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

Повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата. Артериальная гипотензия и гиповолемия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст., диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.), острая сердечная недостаточность, шок, сосудистый коллапс, левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением, острый инфаркт миокарда (с выраженной артериальной гипотензией), тампонада сердца, токсический отек легких, заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью: пролапс митрального клапана, аортальный и/или митральный стеноз, тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивный перикардит, пожилой возраст, тяжелая анемия, тиреотоксикоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), выраженная почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: «нитратная» головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение артериального давления (АД). В редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.  Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту;  Со стороны центральной нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия головного мозга.  Аллергические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.  Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Таблетки следует принимать внутрь, после еды, проглатываться целиком и запивать стаканом воды.  Обычная начальная доза составляет - 1 таблетка 40 мг в день, утром.  При необходимости доза может быть повышена до 60 мг в сутки.  В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером.  Дозу препарата можно увеличить до 60 м г 1 раз в сутки или до 2-х таблеток 40 мг 2 раза в сутки в 2 приема. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии разовую дозу можно увеличивать до 40 - 60 мг (в особых случаях до 80 мг/сут) при той же кратности приема.  Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается до тех пор, пока не будет определена соответствующая поддерживающая доза. Соответствующую дозу препарата следует определять с учетом клинического эффекта и побочного действия.  По обоим показаниям пациентам следует принимать 1 таблетку 40 мг или 60 мг 1 раз в сутки или таблетку 40 мг 2 раза в сутки (1 таблетку утром и вторую приблизительно через 7 часов). Должно пройти по крайней мере 12 часов между приемом последней дозы препарата вечером и первой дозы препарата на следующее утро.

Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.  Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.  При совместном применении с гипотензивными средствами, вазодилататорами, антипсиходическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.  При комбинации амиодарона, пропранолола, блокаторов «медленных» кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.), ацетилсалициловой кислоты и изосорбида мононитрата возможно усиление антиангинального эффекта.  Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).  При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.  Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.

Пектрол не предназначен для купирования приступа стенокардии.  Правильное использование изосорбида мононитрата гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по дозированию Пектрола и соблюдать 12 часовой интервал между дозами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (менее 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.  Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.  В период терапии необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений.  При переводе пациентов, принимающих изосорбид динитрат, на изосорбид мононитрат общая суточная должна быть доза рассчитана заранее. Известно, что 10 мг мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.  Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами:  Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом.